ARMC7激活剂

常见的 ARMC7 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、游离酸 Ionomycin CAS 56092-81-0 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

佛司可林是其中的佼佼者，它通过直接刺激腺苷酸环化酶来提高 cAMP 水平，从而发挥其威力。激增的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），这种激酶能使多种蛋白质磷酸化，可能包括 ARMC7，从而调节其活性。除了佛司可林，8-Br-cAMP（一种细胞渗透性 cAMP 类似物）绕过了上游激活剂的需要，直接参与 PKA，简化了 ARMC7 的激活路径。PMA 是一种二酰甘油类似物，可激活蛋白激酶 C（PKC），使蛋白质丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，ARMC7 可能也会发生这种变化。同样，异诺霉素会提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶，这种激酶可能以 ARMC7 为靶标，从而改变其功能状态。

LY294002 和 PD98059 等抑制剂虽然看似具有拮抗作用，但却可能通过分别抑制 PI3K 和 MEK 而导致 ARMC7 激活。这种抑制作用会引发细胞的代偿反应，激活替代途径，导致 ARMC7 活性上调。同样令人感兴趣的是磷酸酶抑制剂冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A），它们会阻碍去磷酸化过程，导致磷酸化蛋白（通常是活性蛋白）的净增加，其中可能包括 ARMC7。应激活化蛋白激酶激活剂（如 Anisomycin）也有助于改善磷酸化状况，提高参与细胞应激反应的蛋白质的活性，其中可能包括 ARMC7。此外还有染料木素等化合物，它们是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有脱靶效应，可无意中调节激酶的活性，并可能影响 ARMC7 的状态。