ARK-1 抑制因子
常见的ARK-1抑制剂包括但不限于Tozasertib CAS 639089-54-6、ZM-447439 CAS 331771-20-1、CCT 137690 CAS 1095382-05-0、Aurora Kinase Inhibitor II CAS 331770-21-9和Aurora Kinase/Cdk Inhibitor CAS 443797-96-4。
ARK-1，即Axl受体酪氨酸激酶-1，是受体酪氨酸激酶家族中的一种关键酶，在细胞生长、分化、存活等各种过程中发挥着关键作用。它是酪氨酸激酶受体大系统的一部分，通过激活细胞内信号通路来响应外部刺激。ARK-1与维生素K依赖性蛋白Gas6特异性结合，Gas6作为其配体，启动一系列磷酸化反应，促进细胞对环境变化的反应。这种受体广泛存在于不同的组织中，参与调节免疫反应、细胞粘附和维持血管完整性。其活性对于细胞的正常功能至关重要，但由于其在促进存活信号方面的作用，包括与不受控制的细胞增殖和抵抗程序性细胞死亡相关的信号，它也参与多种疾病的病理过程。
ARK-1的抑制涉及靶向酶以阻断其活化和后续信号传导，从而减轻其对细胞存活、增殖和迁移的影响。ARK-1抑制剂通常通过两种方式发挥作用：直接阻断ATP结合位点，从而阻止激活所需的磷酸基团转移；或者干扰细胞外水平的受体-配体相互作用，在激活过程开始之前就将其阻止。此外，研究人员还发现了与活性位点以外的其他位点结合的变构抑制剂，这些抑制剂可诱导构象变化，从而降低激酶的活性。这些抑制机制对于理解ARK-1活性的调节及其对细胞过程的影响至关重要。ARK-1抑制研究是一个重要的研究领域，其重点是阐明ARK-1功能的分子细节、与抑制剂的相互作用以及ARK-1活性调节在细胞信号网络中的更广泛影响。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tripolin A | 1148118-92-6 | sc-396525 sc-396525A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥4513.00 | ||
Tripolin A被归类为ARK-1，它通过与ATP结合位点独特的相互作用，表现出选择性地抑制激酶活性的显著能力。这种化合物参与特定的范德华相互作用，促进构象变化，阻碍底物进入。其独特的反应动力学揭示了一种缓慢的结合机制，允许与目标蛋白长时间结合。此外，Tripolin A的极性表面特性提高了溶解度，便于其在各种生化分析中进行研究。 | ||||||
TC-A 2317 hydrochloride | 1245907-03-2 | sc-363291 sc-363291A | 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥10932.00 | ||
TC-A 2317 盐酸盐是一种 ARK-1，通过选择性地与异构位点结合，具有调节蛋白质间相互作用的独特能力。这种化合物具有独特的作用机制，其特点是结合速度快，解离速度慢，从而增强了其破坏信号通路的功效。它的疏水区域有助于提高膜渗透性，而其特定的立体化学结构则会影响目标的选择性，这使它成为生化研究中备受关注的一个课题。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
MLN8054 是一种选择性 AURKA 抑制剂，可在有丝分裂过程中破坏纺锤体的形成和染色体的排列，从而导致细胞周期停滞，最终导致细胞凋亡。 | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | ¥4231.00 | ||
巴拉塞替能特异性抑制 AURKA，从而阻止染色体分离和细胞分裂，进而导致癌细胞因有丝分裂不成功而凋亡。 | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | ¥2031.00 ¥4513.00 | ||
AT9283可抑制包括AURKA在内的多种激酶，导致纺锤体组装中断，从而引起细胞周期停滞和细胞凋亡。它还能影响JAK2和JAK3，从而通过破坏多种信号通路发挥抗增殖作用。 | ||||||