ARHGAP4 激活剂是一类通过影响蛋白激酶 C (PKC) 通路和腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路而发挥作用的化合物。ARHGAP4 是 Rho GTPase 激活蛋白(GAPs)的成员,GAPs 与各种生物过程有关,包括调节 Rap1 等小 GTPase。PKC 途径是已知的调控 GAPs 的途径之一。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)、白僵菌素 1 和 DAG 是 PKC 激活剂,可通过激活 PKC 增强 ARHGAP4 的功能活性。
第二类能激活 ARHGAP4 的化合物是那些能影响腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路的化合物。腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶)和磷酸二酯酶(负责降解 cAMP 的酶)在控制 cAMP(一种次级信使)水平方面起着至关重要的作用。提高 cAMP 的水平可以激活 EPAC,进而激活 Rap1(一种小 GTP 酶)。已知 ARHGAP4 与 Rap1 相互作用,因此,可提高 cAMP 水平的化合物,如前列腺素 E1 (PGE1)、佛斯可林、8-溴-cAMP、IBMX、氯前列醇、异丙肾上腺素、伊洛前列素、特布他林和阿布特罗,可间接提高 ARHGAP4 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
阿布特罗是一种 beta2 肾上腺素能激动剂,可激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。这会激活 EPAC,进而激活 Rap1,间接增强 ARHGAP4 的活性。 |