ARH1 抑制剂由多种化合物组成,它们主要通过减少 ARH1 酶活性所需的底物或改变嘌呤代谢来发挥作用,而嘌呤代谢会间接影响 ARH1 的功能。别嘌醇、非布司他和托吡罗司他是黄嘌呤氧化酶的抑制剂,黄嘌呤氧化酶是嘌呤降解途径中的一种关键酶,最终产生尿酸。通过抑制这种酶,这些化合物可降低尿酸水平(ARH1 的底物),从而使 ARH1 的功能因底物限制而减弱。同样,钨酸钠也会对包括黄嘌呤氧化酶在内的上游钼蝶呤酶产生作用,进一步促进尿酸合成的减少,从而间接抑制 ARH1 的活性。
聚乙二醇(PEG)虽然不是直接抑制剂,但可以改变底物的可用性并改变其代谢,从而可能影响 ARH1 的底物。甲氨蝶呤和嘌呤类抗代谢药(如巯基嘌呤和硫鸟嘌呤)会破坏嘌呤合成途径,降低 ARH1 可利用的嘌呤衍生物浓度,从而降低其活性。钨化合物会影响依赖钼的酶,从而间接减少 ARH1 的底物供应。此外,双氰胺和苯基丁氮酮也会影响尿酸水平,其中奥克索酸会抑制尿酸酶并可能导致反馈抑制,而苯基丁氮酮则会提高肾脏对尿酸的清除率,两者都会影响 ARH1 的活性。拉斯布酶通过将尿酸转化为尿囊素直接降低尿酸,从而消耗 ARH1 的底物并间接抑制其活性。总之,这些 ARH1 抑制剂通过对嘌呤代谢和尿酸平衡的协同作用来实现其效果,通过限制 ARH1 底物的供应或改变供应底物的代谢过程来确保降低 ARH1 的功能活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶,后者是嘌呤代谢上游的酶,因此可减少尿酸的产生,而尿酸是ARH1的底物,导致ARH1活性因底物限制而降低。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | ¥1895.00 | 3 | |
非布索坦是黄嘌呤氧化还原酶的选择性抑制剂,可减少作为 ARH1 底物的尿酸量,从而间接导致 ARH1 活性降低。 | ||||||
Sodium tungstate dihydrate | 10213-10-2 | sc-212949 sc-212949A | 25 g 100 g | ¥553.00 ¥1839.00 | ||
钨酸钠会使包括黄嘌呤氧化酶在内的钼蝶呤酶失活,从而通过限制底物的可用性间接降低 ARH1 的活性。 | ||||||
PEG 1000 | 25322-68-3 | sc-203182 sc-203182A | 25 g 250 g | ¥192.00 ¥451.00 | 1 | |
聚乙二醇(PEG)可与各种分子共轭,改变其可用性和新陈代谢,从而可能减少 ARH1 活性所需的底物。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤作用于叶酸途径中的二氢叶酸还原酶,影响嘌呤的合成,因此可通过降低嘌呤类底物的水平来降低 ARH1 的活性。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1151.00 | ||
巯嘌呤会干扰嘌呤代谢,这可能会导致作为 ARH1 底物的嘌呤衍生物减少,从而降低其活性。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥463.00 ¥598.00 | 3 | |
硫鸟嘌呤是鸟嘌呤的类似物,具有抗代谢作用,可减少可用于 ARH1 活性的嘌呤核苷酸库。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | ¥350.00 | 1 | |
苯基丁氮酮可导致尿酸的肾清除率增加,间接减少 ARH1 的底物供应,从而导致其活性降低。 |