ARA54激活剂

常见的 ARA54 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、木犀草素 CAS 491-70-3、锌 CAS 7440-66-6、淫羊藿苷 CAS 489-32-7 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

ARA54 激活剂是一系列多样化的化学物质，可直接或间接增强雄激素受体（AR）信号通路中 ARA54 的辅激活剂功能。例如，锌作为一种辅助因子，可以稳定 AR 配体结合域，促进 ARA54 更有效地招募到 AR 靶基因启动子，从而增强 AR 介导的转录活性。二氢睾酮（DHT）是 AR 的天然配体，可主动结合并激活受体，这反过来又可能导致 ARA54 协同激活功能的协同增强。淫羊藿苷和白藜芦醇等化合物也反映了这种效应，它们可以与 AR 信号发生相互作用并对其进行调节，从而有可能增强 ARA54 的招募和活性。黄酮类化合物木犀草素可抑制芳香化酶，提高雄激素水平，从而间接增强 ARA54 对 AR 的协同激活作用。同时，西地那非（Sildenafil）和他达拉非（Tadalafil）通过抑制 cGMP 的降解，可间接增强 AR 介导的信号传导，从而促进 ARA54 的辅助激活剂作用。

此外，刺蒺藜提取物与雄激素水平升高有关，这可能会增强 AR 信号传导，进而促进 ARA54 的辅助激活作用。硼通过调节类固醇激素的新陈代谢和增加游离睾酮，也可能有助于增强 ARA54 在 AR 通路中的活性。抗坏血酸和硒可通过减少氧化应激来维持细胞平衡，从而可能保持 AR 的完整性并增强其与 ARA54 的相互作用。佛司可林（Forskolin）可提高 cAMP，从而激活 PKA，使 AR 复合物中的蛋白质磷酸化，增强 ARA54 的功能。总之，这些激活剂通过一系列生化作用发挥作用，每种作用都汇聚在 AR 信号通路上，从而增强 ARA54 的辅激活剂功能，而不一定要增加其表达或直接靶向激活该蛋白。