载脂蛋白 E 激活剂是一类可影响载脂蛋白 E(apolipoprotein E,载脂蛋白 E)表达或激活的化学物质,载脂蛋白 E 是由 APOE 基因编码的一种蛋白质。这些化学物质主要充当与载脂蛋白 E 表达密切相关的各种信号通路的调节剂。例如,已知维甲酸和熊果酸分别与维甲酸 X 受体和 PPARγ 相互作用,导致蛋白表达增加。此外,白藜芦醇和咖啡酸等某些化学物质与 SIRT1 和 NF-κB 相互作用,这些不同的途径也能提高载脂蛋白的水平。值得注意的是,这些化学物质大多以 PPAR 受体为靶点,使其成为调节载脂蛋白的关键点。
导致载脂蛋白活化的潜在机制非常复杂,通常涉及多种细胞成分。例如,油酸和二十二碳六烯酸与不同的 PPAR 亚型(分别为 PPARα 和 PPARγ)相互作用,但却能达到相同的最终结果--增加载脂蛋白的表达。其他药物(如染料木素)则利用雌激素受体的相互作用来影响载脂蛋白的水平。
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