apoC-III 抑制因子

常见的载脂蛋白 C-III 抑制剂包括但不限于吉非罗齐 CAS 25812-30-0、烟酸 CAS 59-67-6、阿托伐他汀 CAS 134523-00-5、胰岛素 CAS 11061-68-0 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

载脂蛋白 C-III 抑制剂是对脂质代谢的关键调节因子载脂蛋白 C-III（apoC-III）的表达和功能产生抑制作用的一系列化学物质。吉非罗齐是一种纤维酸衍生物，通过激活过氧化物酶体增殖激活受体-α（PPAR-α）间接抑制载脂蛋白 C-III 的表达，导致载脂蛋白 C-III 转录减少。这凸显了药物调节脂质代谢与调节载脂蛋白 C-III 水平之间错综复杂的相互作用。载脂蛋白 A-I 拟态肽通过破坏载脂蛋白 C-III 与脂蛋白的相互作用，阻止其对脂蛋白脂肪酶（LPL）的抑制作用，从而起到抑制剂的作用。这代表了一种有针对性的药理学方法，可以对抗与载脂蛋白 C-III 水平升高相关的不良代谢影响。伊可沙布酸是一种新型脂肪酸衍生物，它通过破坏载脂蛋白 C-III 与脂蛋白的相互作用来选择性地抑制载脂蛋白 C-III，从而降低其对脂蛋白脂酶的抑制作用。 这种有针对性的方法有望减轻与载脂蛋白 C-III 水平升高相关的不良代谢影响。烟酸（烟碱酸）通过激活 G 蛋白偶联受体 109A（GPR109A）间接抑制载脂蛋白 C-III 的表达，突出了信号通路在调节载脂蛋白 C-III 转录中的作用。

微RNA-122（miR-122）模拟物是通过靶向载脂蛋白C-III的mRNA抑制其表达的直接方法，为加强内源性调控机制提供了一种途径。以阿托伐他汀为代表的他汀类药物通过降低胆固醇和调节甲羟戊酸途径间接抑制载脂蛋白 C-III 的表达。他汀类药物的多效应使其具有降低载脂蛋白 C-III 水平和减轻心血管风险的潜力。胰岛素是葡萄糖和脂质代谢的关键调节因子，它通过影响转录因子（如固醇调节元件结合蛋白（SREBPs））间接抑制载脂蛋白C-III的表达。白藜芦醇对细胞通路的多效应使其具有调节载脂蛋白 C-III 水平和影响脂质平衡的潜力。