APC15激活剂

常见的 APC15 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、染料木素 CAS 446-72-0、姜黄素 CAS 458-37-7、D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7 和槲皮素 CAS 117-39-5。

APC15 激活剂是一类旨在增强 APC15 功能的分子实体，APC15 是真核细胞中至关重要的 E3 泛素连接酶--无性繁殖促进复合体/细胞周期体（APC/C）的一个亚基。APC/C 通过介导关键细胞周期蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而控制细胞周期的转换，在调节细胞周期方面发挥着重要作用。APC15 被认为通过参与控制底物特异性和泛素化事件的时间来调节 APC/C 的活性。因此，APC15 的激活剂旨在促进或稳定 APC/C 的激活状态，从而可能影响细胞周期的进展以及染色单体分离和退出有丝分裂等有丝分裂事件的精确时间。

要发现和鉴定 APC15 激活剂，就必须深入了解 APC/C 复合物的分子结构和功能动态，以及 APC15 亚基在该装配中的特定作用。利用低温电子显微镜等技术进行的结构研究可以揭示 APC15 与 APC/C 其他亚基之间的相互作用界面，为激活剂的结合提供潜在的目标位点。这些研究还能揭示 APC/C 在激活时发生的构象变化，这对于设计能稳定复合物活性形式的分子至关重要。APC15 激活剂的设计过程包括创造能够通过直接与 APC15 结合或通过调节其与其他亚基或调控蛋白的相互作用来增强 APC/C 内在活性的分子。化学文库的高通量筛选可找出能调节 APC15 活性的初始候选分子，然后对其进行反复的化学合成和修饰，以提高其效力和选择性。体外试验用于评估这些分子与 APC15 结合的能力，并确定它们对 APC/C 泛素连接酶活性的影响。