APC13 抑制因子

常见的 APC13 抑制剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Reverine CAS 656820-32-5、咖啡因 CAS 58-08-2、姜黄素 CAS 458-37-7 和沙利度胺 CAS 50-35-1。

APC13 抑制剂是一类专门针对无性繁殖促进复合体亚基 13（APC13）活性的化学品。APC13 蛋白是无性繁殖促进复合体/细胞周期体（APC/C）的一个组成部分，而无性繁殖促进复合体/细胞周期体是一种受细胞周期调控的 E3 泛素连接酶，负责控制有丝分裂和细胞周期 G1 阶段的进展。这些抑制剂可以通过靶向 APC13 与 APC/C 复合物其他成分的相互作用或干扰其酶活性来直接抑制 APC13 的功能。例如，MG-132[Z-Leu- Leu-Leu-CHO]与蛋白酶体的催化位点结合，通过阻断酶的蛋白水解活性阻止靶蛋白的降解。MLN4924 可抑制 Cullin-RING ligases (CRLs)（包括 APC/C 复合物）的内酰化，从而稳定 APC/C 底物并抑制细胞周期的进展。逆转素、咖啡因、姜黄素和沙利度胺都会抑制极光激酶和细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）等关键调节因子，从而破坏 APC/C 复合物的正常功能。这些抑制剂会干扰 APC/C 的磷酸化和激活，从而抑制细胞周期的进展。

TAME 和 ProTAME 直接以 APC/C 复合物本身为靶标，与 APC/C 复合物的成分结合，阻止其活化。ZM-447439、RO-3306、MLN8237 和 NSC 625987 可抑制极光激酶的活性，而极光激酶参与有丝分裂进程和纺锤体组装的调控。通过抑制极光激酶，这些化合物破坏了 APC/C 复合物的正常功能，抑制了细胞周期的进展。总之，APC13 抑制剂是一类多种多样的化学物质，它们直接针对 APC/C 复合物的活性，或通过干扰细胞周期的关键调节因子间接抑制其功能。这些抑制剂可以破坏 APC/C 与其辅助激活剂之间的相互作用，抑制复合物的酶活性，或干扰 APC/C 的磷酸化和激活。通过抑制 APC/C，这些化合物可以有效抑制细胞周期的进展，并可能对细胞生长和分裂的调节产生影响。