AP-2ε 抑制因子

常见的 AP-2ε 抑制剂包括但不限于 U-0126 CAS 109511-58-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

AP-2ε 抑制剂通过破坏直接或间接调节 AP-2ε 功能的特定细胞内信号通路来发挥作用。就 U0126 和 PD0325901 而言，这些 MEK 抑制剂通过抑制 MAPK 通路产生作用。ERK 活性降低，影响 AP-2ε 转位至细胞核的能力，从而损害其转录活性。LY294002 和 Wortmannin 等抑制剂作用于 PI3K/Akt 通路。当该途径受到抑制时，AP-2ε 的磷酸化水平就会降低，进而减少其活化及其通过转录调节在细胞存活中的作用。

除了作用于 MAPK 和 PI3K/Akt 通路的抑制剂外，SB431542、染料木素和 IWP-2 等化学物质也会通过影响其他特定通路而产生抑制作用。SB431542 是一种 ALK5 抑制剂，它通过下调 SMADs 来调节 TGF-β 通路，从而对 AP-2ε 依赖性基因转录产生负面调节作用。酪氨酸激酶抑制剂 Genistein 可抑制表皮生长因子受体（EGFR）信号传导，减少 ERK 级联，从而抑制 AP-2ε 依赖性基因激活。IWP-2 可抑制 Wnt 的产生，影响 Wnt/β-catenin 通路，调节 AP-2ε 依赖性基因的转录调控。因此，这些抑制剂通过对信号级联和蛋白质相互作用的特异性调节发挥作用，以直接或间接的方式影响 AP-2ε 的功能作用。