Angptl1 抑制因子

常见的Angptl1抑制剂包括但不限于Suramin sodium CAS 129-46-4、TNP 470 CAS 129298-91-5、Sunitinib、Free Base CAS 557795-19-4、索拉非尼（Sorafenib）CAS 284461-73-0和帕唑帕尼（Pazopanib）CAS 444731-52-6。

Angptl1 的化学抑制剂可通过各种机制抑制该蛋白在血管生成中的功能。例如，苏拉明可以直接干扰 Angptl1 与细胞受体结合的能力，从而抑制 Angptl1，而这种能力对于 Angptl1 促进新血管形成的作用至关重要。TNP-470 通过抑制内皮细胞的增殖和迁移来发挥作用，这些过程是血管生成的基础，并受到 Angptl1 的影响。这种化学物质通过靶向蛋氨酸氨肽酶 2（一种在血管生成过程中发挥关键作用的酶）来达到效果。同样，舒尼替尼和阿昔替尼选择性地靶向受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体，这些受体是 Angptl1 所参与的信号通路的关键组成部分。通过抑制这些受体，舒尼替尼和阿昔替尼可防止激活 Angptl1 促血管生成活性所需的下游信号。

其他抑制剂如索拉非尼（Sorafenib）、帕佐帕尼（Pazopanib）和塞地拉尼（Cediranib）也以受体酪氨酸激酶为靶点，但特异性各不相同。除其他激酶外，索拉非尼还能抑制 RAF 激酶，从而阻断有助于发挥 Angptl1 功能的细胞信号通路。帕唑帕尼（Pazopanib）和塞地拉尼（Cediranib）主要针对血管内皮生长因子受体，这些受体直接参与了 Angptl1 所促进的血管生成。凡德他尼及其对应药物 ZD6474（Vandetanib）可抑制 RET 激酶和血管内皮生长因子受体，凡德他尼还可抑制表皮生长因子受体。这种广谱抑制可破坏促进 Angptl1 在血管生成中发挥作用的信号级联。E7080（伦伐替尼）和Nintedanib将其抑制作用扩展到了成纤维细胞生长因子和血小板衍生生长因子受体，以及血管内皮生长因子受体，这些都是与Angptl1活性相关的途径。