Androgen Receptor激活剂

常见的雄激素受体激活剂包括但不限于达那唑 CAS 17230-88-5、DHEA CAS 53-43-0、TBTC CAS 1461-22-9、双酚 A 和甲氧氯 CAS 72-43-5。

雄激素受体激活剂（或 AR 激活剂）属于一类能够参与和激活雄激素受体（AR）的化合物，AR 是一种存在于全身各种细胞中的核受体。雄激素受体在介导雄激素（包括睾酮和双氢睾酮在内的一组类固醇激素）的作用方面起着至关重要的作用。从本质上讲，AR 激活剂可以被视为开启 AR 生物功能的钥匙。这些激活剂包括天然存在的和合成的化合物。天然的 AR 激活剂主要是雄激素本身，如睾酮和 DHT。而合成的 AR 激活剂则有多种形式，通常是为了模仿雄激素的作用或以独特的方式调节 AR 活性而设计的。

AR激活剂的作用机制通常包括与雄激素受体结合，从而导致受体构象发生变化。这种变化使 AR 转移到细胞核，并与 DNA 中称为雄激素反应元件（ARE）的特定区域结合。与 AREs 结合有助于招募其他蛋白质并启动转录，这是基因表达的第一步。转录的特定基因取决于细胞类型和环境，但它们通常编码介导雄激素的细胞效应的蛋白质。这些作用包括细胞生长和分化、蛋白质合成以及其他代谢过程。重要的是，AR 激活剂的活性受多种因素调节，包括雄激素的局部浓度、辅激活剂和核心加压剂的存在以及 AR 本身的翻译后修饰。因此，AR 激活剂的生物效应会因具体情况的不同而有很大差异。