Ag2激活剂

常见的 Ag2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

Ag2 包括多种化合物，它们可以启动一连串的细胞内事件，导致其激活。佛司可林是一种二萜类化合物，可直接刺激腺苷酸环化酶，催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的升高可作为激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使。一旦被激活，PKA 就会使包括 Ag2 在内的目标蛋白磷酸化，从而调节其活性。同样，异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，它作为一种β肾上腺素受体激动剂，通过刺激腺苷酸环化酶来提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 激活和随后的 Ag2 磷酸化。前列腺素 E2（PGE2）通过作用于 G 蛋白偶联受体（GPCRs），也能激活腺苷酸环化酶，最终导致 cAMP 增加和 PKA 介导的 Ag2 磷酸化。

IBMX 通过抑制负责 cAMP 分解的磷酸二酯酶，导致 cAMP 的积累，从而维持 PKA 的活性，确保 Ag2 持续磷酸化。肾上腺素是一种天然儿茶酚胺，它与肾上腺素能受体结合，通过激活腺苷酸环化酶引发类似的 cAMP 上升，而胰高血糖素则通过其自身的受体引发一系列事件，最终导致 PKA 激活和 Ag2 磷酸化。二丁酰-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物，它绕过受体介导的途径，直接激活 PKA，进而使 Ag2 磷酸化。组胺通过与其特定受体结合，可激活某些类型细胞中的腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA，进而使 Ag2 靶向。特布他林和多巴酚丁胺等β-肾上腺素能激动剂会选择性地刺激与各自受体相连的腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平，使 PKA 能够将 Ag2 磷酸化。最后，罗利普兰和阿那格雷通过抑制特定的磷酸二酯酶同工酶，提高细胞内 cAMP 浓度，从而促进 PKA 介导的 Ag2 磷酸化和激活。