ACTL8 抑制剂由多种化学物质组成,它们通过以破坏肌动蛋白动力学为中心的各种机制发挥抑制作用,而 ACTL8 与肌动蛋白动力学有着千丝万缕的联系。紫杉醇通过稳定微管,改变微管和肌动蛋白丝之间的细胞平衡,间接阻碍了 ACTL8 的功能,而微管和肌动蛋白丝对细胞正常分裂和细胞骨架的完整性至关重要。同样,细胞松弛素 D 和 Latrunculin A 也会阻碍肌动蛋白聚合,从而直接破坏 ACTL8 在其中运作的结构框架。Swinholide A 和 Bedaquiline 都是肌动蛋白干扰剂,它们分别通过切断肌动蛋白丝和抑制聚合来发挥作用,从而导致依赖于肌动蛋白结构形成和维持的 ACTL8 活性降低。Jasplakinolide 和 Phalloidin 虽然是肌动蛋白稳定剂,但却会阻止对 ACTL8 的作用至关重要的肌动蛋白丝的正常周转,从而导致 ACTL8 的功能性抑制。
继续以细胞骨架干扰为主题,Y-27632 和 Blebbistatin 分别针对肌动蛋白丝形成的上游蛋白,如 Rho-associated 蛋白激酶和肌球蛋白 II。这些蛋白活性的降低会导致肌动蛋白丝稳定性和张力的降低,从而降低 ACTL8 结合和稳定这些结构的能力。ML-7 对肌球蛋白轻链激酶的抑制进一步导致肌动蛋白-肌球蛋白相互作用的减少,而肌动蛋白-肌球蛋白相互作用对于 ACTL8 功能中涉及的肌动蛋白丝动态至关重要。Withaferin A 通过与附件蛋白 II 结合破坏肌动蛋白组织,从而间接抑制 ACTL8 的活性。最后,NSC 23766 以甲形蛋白为靶标,抑制肌动蛋白丝的成核和伸长,而肌动蛋白丝的成核和伸长对于 ACTL8 活跃的复杂肌动蛋白结构的形成是必不可少的。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
紫杉醇能稳定微管,从而抑制微管的解体,这对细胞分裂至关重要。由于 ACTL8 参与肌动蛋白丝的组织,紫杉醇对微管的稳定作用会破坏肌动蛋白和微管网络之间的动态平衡,从而导致 ACTL8 的功能减弱。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | ¥1636.00 ¥4987.00 | 64 | |
细胞分裂素D与肌动蛋白丝的倒刺末端结合,阻止聚合和伸长。这直接导致ACTL8的功能活性降低,因为ACTL8在肌动蛋白细胞骨架中发挥作用。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | ¥2933.00 ¥9014.00 | 36 | |
拉图灵A与肌动蛋白单体结合,阻止其聚合。这会导致肌动蛋白细胞骨架不稳定,从而直接降低ACTL8的活性,因为ACTL8通常会稳定肌动蛋白纤维或与肌动蛋白纤维结合。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | ¥2031.00 ¥3373.00 | 59 | |
Jasplakinolide 可稳定肌动蛋白丝并防止其解聚。肌动蛋白丝的过度稳定会阻止肌动蛋白单体和肌动蛋白丝的正常循环,从而抑制 ACTL8 的功能活性。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | ¥2584.00 | 33 | |
Phalloidin与F-actin紧密结合,防止其分解。这种超稳定作用会通过将肌动蛋白丝固定在刚性状态而间接降低ACTL8的活性,不利于ACTL8发挥功能所需的动态重塑。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 是一种 Rho- 相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂。由于 ROCK 参与肌动蛋白丝的稳定和应力纤维的形成,Y-27632 的抑制作用可导致肌动蛋白丝稳定性降低,从而削弱 ACTL8 与这些结构结合并使其稳定的功能。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥801.00 ¥2933.00 ¥5472.00 ¥10707.00 | ||
Blebbistatin能抑制肌球蛋白II,肌球蛋白II是一种运动蛋白,能与肌动蛋白丝相互作用,促进肌肉收缩和细胞运动。抑制肌球蛋白 II 的活性会导致肌动蛋白与肌球蛋白相互作用的中断,从而改变 ACTL8 通常与之结合的肌动蛋白结构,从而降低 ACTL8 的活性。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
ML-7 是肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,MLCK 可使肌球蛋白轻链磷酸化,从而促进肌动蛋白与肌球蛋白之间的相互作用。通过抑制 MLCK,ML-7 可减少肌动蛋白-肌球蛋白纤维的形成和张力,从而降低 ACTL8 的活性,而 ACTL8 与稳定肌动蛋白丝有关。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Withaferin A与附件蛋白II结合,已知会破坏肌动蛋白细胞骨架。通过改变肌动蛋白的动态和结构,Withaferin A间接降低了ACTL8的活性,而ACTL8的功能依赖于肌动蛋白网络的正常组织。 |