乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂是重要的化学物质,其特点是与乙酰胆碱酯酶相互作用,而乙酰胆碱酯酶是神经传递的关键参与者。神经传递是指神经细胞之间通过释放和分解乙酰胆碱等神经递质在突触间隙中传递信号。乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经突触中,其功能是快速水解乙酰胆碱,终止其作用,使神经膜恢复静息电位。顾名思义,乙酰胆碱酯酶抑制剂会阻碍乙酰胆碱酯酶的活性,导致乙酰胆碱在突触间隙中积聚,从而延长胆碱能神经传递的效果。从结构上讲,乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多种化学实体,从天然生物碱到合成化合物。它们通常具有特定的结合位点,能够与乙酰胆碱酯酶的活性位点相互作用。这种相互作用可以通过竞争或非竞争机制发生,具体取决于抑制剂的化学性质。竞争抑制剂与乙酰胆碱类似,在活性位点竞争结合,而非竞争抑制剂则在替代位点结合,通常会扭曲酶的构象并降低其催化活性。这类化合物在神经传递以外的多种生理过程中发挥着关键作用,因为乙酰胆碱和胆碱能信号会影响肌肉收缩、自主神经系统调节和认知过程等功能。
总之,AChE抑制剂属于不同的化学类别,它们通过抑制乙酰胆碱酯酶来干扰乙酰胆碱的正常分解。通过这种方式,它们可以调节胆碱能神经传递,从而影响一系列生理过程。这一类药物的结构多样性使其具有多种结合机制,因此成为化学和生物学研究的重要课题。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7706.00 | 92 | |
苯甲基磺酰氟通过其独特的磺酰氟基团与乙酰胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,从而成为乙酰胆碱酯酶(AChE)的强效抑制剂。这种不可逆的修饰会破坏酶的催化功能,导致乙酰胆碱长时间蓄积。该化合物的亲脂性苯基环增强了膜的渗透性,而其亲电性则确保了快速的反应动力学,使其成为研究 AChE 动态的重要工具。 | ||||||
Alternariol | 641-38-3 | sc-202923 | 1 mg | ¥1478.00 | 5 | |
Alternariol 具有独特的结构特征,包括羟基可促进与酶活性位点的氢键结合,因此对乙酰胆碱酯酶(AChE)具有显著的抑制作用。这种相互作用会改变酶的构象,降低其催化效率。此外,该化合物的平面芳香系统增强了其在脂膜中的插层能力,影响了其生物利用度和相互作用动力学,从而为 AChE 的调控提供了深入的见解。 | ||||||
Tacrine Hydrochloride | 1684-40-8 | sc-200172 sc-200172A | 1 g 5 g | ¥463.00 ¥1557.00 | 6 | |
盐酸他克林是乙酰胆碱酯酶(AChE)的强效抑制剂,其特点是能与酶的活性位点形成强烈的非共价相互作用。由于其结构中含有一个氮原子,因此可产生独特的静电相互作用,从而提高结合亲和力。其刚性双环框架有助于形成独特的构象稳定性,从而影响反应动力学并加深对 AChE 调控机制的理解。 | ||||||
(S)-Rivastigmine | 123441-03-2 | sc-472567 | 500 mg | ¥3385.00 | ||
(S)-Rivastigmine 是 Rivastigimine 的异构体,是一种动情胆碱酯酶抑制剂 | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | ¥4095.00 | 5 | |
Physostigmine 是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)可逆抑制剂,具有独特的氨基甲酸酯结构,可与酶的丝氨酸残基形成短暂的共价键。与乙酰胆碱相比,氨基甲酸酯的水解速度较慢,因此这种相互作用可延长对乙酰胆碱酯酶活性的抑制。这种化合物之所以能够穿透生物膜,是因为它具有亲脂性,有利于在各种环境中与乙酰胆碱酯酶相互作用。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | ¥824.00 | 3 | |
多奈哌齐是乙酰胆碱酯酶(AChE)的一种选择性、可逆性抑制剂,其独特的哌啶和苯基分子增强了与酶活性位点的结合亲和力。其相互作用包括形成稳定的非共价复合物,从而显著降低 AChE 的活性。该化合物具有独特的动力学特性,与酶的解离速度较慢,可持续调节胆碱能信号传导。 | ||||||
Ambenonium dichloride | 52022-31-8 | sc-203507 sc-203507A | 10 mg 50 mg | ¥1365.00 ¥5867.00 | ||
二氯化萘铵盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)的强效抑制剂,其独特的结构特征有利于与酶的活性位点发生强烈的静电相互作用。这种化合物具有独特的作用机制,其特点是起效快、作用时间相对较长。其动力学特征显示出一种竞争性抑制模式,可通过改变酶的催化效率来有效调节神经递质水平。 | ||||||
Hydroxytacrine maleate | 118909-22-1 | sc-200168 sc-200168A | 200 mg 1 g | ¥778.00 ¥2978.00 | 8 | |
马来酸羟他克林是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,其特点是能与酶活性位点的关键氨基酸残基形成氢键。这种相互作用增强了它的结合亲和力,从而显著降低 AChE 的活性。该化合物独特的分子构象可实现选择性抑制途径,影响酶的反应动力学,并显著精确地改变乙酰胆碱的水解。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | ¥2426.00 | 4 | |
MAFP 是一种强效乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,其特点是能够共价修饰酶活性位点内的丝氨酸残基。这种不可逆的结合改变了酶的构象,有效地阻止了底物的进入,破坏了正常的催化活性。该化合物独特的立体特性有助于与酶发生特异性相互作用,从而对乙酰胆碱的水解产生明显而持久的抑制作用,进而影响神经传递的动力。 | ||||||
Scopoletin | 92-61-5 | sc-206059 sc-206059A | 50 mg 100 mg | ¥1094.00 ¥2008.00 | 4 | |
东莨菪亭通过非共价结合与乙酰胆碱酯酶(AChE)发生显著的相互作用,主要涉及氢键和与酶活性位点芳香残基的π-π堆积。这种相互作用稳定了构象变化,从而降低了酶的催化效率。该化合物独特的结构特征增强了它与 AChE 的亲和力,从而显著调节乙酰胆碱水平并影响突触信号通路。 |