ABT1 抑制因子

常见的 ABT1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、沃特曼宁 CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、曲吉利宾 CAS 35943-35-2 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

ABT1 抑制剂包括多种化合物，主要通过对汇聚到 ABT1 上的信号级联的复杂调节来削弱 ABT1 的功能活性。例如，Wortmannin 和 LY294002 对 PI3K 的抑制阻止了 PI3K/AKT/mTOR 轴中的关键激酶 AKT 的磷酸化，从而间接阻碍了 ABT1 的激活。同样，依维莫司和雷帕霉素也是通过与 FKBP12 结合并随后阻碍 mTOR（一种对 ABT1 通过磷酸化激活至关重要的激酶）来发挥抑制作用的。抑制 AKT 磷酸化也是特瑞吉宾的作用机制，它专门针对 AKT，进一步阻碍了 ABT1 的激活。达沙替尼和 PP2 通过抑制 Src 家族激酶破坏 ABT1 的功能，Src 家族激酶在各种信号通路中发挥作用，包括调控 ABT1 的信号通路。

此外，ABT1 的活性还受到靶向 MAPK 信号通路的抑制剂的间接调节。PD98059 和 U0126 作为 MEK1/2 的特异性抑制剂，与针对 p38 MAPK 的 SB203580 和 JNK 的拮抗剂 SP600125 一起，共同帮助微调 ABT1 在细胞信号传导中的作用。这些抑制剂共同减少了 MAPK 通路与 ABT1 所参与的通路之间的交叉对话，从而降低了 ABT1 的功能参与度。BKM120 对 PI3K 同工酶具有广谱抑制作用，可增强对 ABT1 激活的阻断。