ABHD6抑制剂是一组特定的化学物质,通过精确的生物化学反应,专门针对ABHD6的功能活动。WWL70、KT182和MAFP等化合物通过与ABHD6的活性丝氨酸水解酶结构域结合,直接抑制ABHD6,从而阻止2-花生四烯酸甘油酯(2-AG)的水解。这种抑制作用会导致2-AG水平升高,从而增强内源性大麻素信号,从而自然限制ABHD6的活性。此外,白桦脂酸和卡马西平分别改变脂质信号通路和细胞膜特性,这些对于ABHD6在脂质底物上的作用至关重要,从而间接抑制ABHD6的酶促功能。
进一步扩展了ABHD6抑制剂的列表,URB597和PF-3845通过选择性抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)发挥作用,从而增加与2-AG竞争并降低ABHD6活性的阿南达胺水平。JZL195和SA-57通过抑制2-AG的代谢途径增加其水平,从而减少ABHD6介导的水解。另一方面,THL是一种广谱丝氨酸水解酶抑制剂,通过一种对脂质底物的一般作用机制降低ABHD6的活性。最后,利莫那班和AM251都是CB1拮抗剂,它们以一种导致ABHD6反馈抑制的方式间接调节内源性大麻素系统,从而增强有助于降低ABHD6功能的信号通路。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | ¥609.00 ¥1185.00 | ||
WWL70是一种α/β-水解酶6(ABHD6)抑制剂,可选择性靶向酶的活性位点,从而减少2-花生四烯酸甘油酯(2-AG)的水解,增强内源性大麻素信号,抑制ABHD6的功能活性。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
白桦脂酸是一种五环三萜类化合物,通过调节脂质信号通路间接抑制ABHD6,导致脂质环境改变,从而破坏ABHD6在脂质底物上的酶促功能。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥790.00 | 5 | |
卡马西平(Carbamazepine)传统上用作抗惊厥药,可以改变脂质双层的性质,从而可能间接影响ABHD6的脂质相互作用,并随后由于膜动力学的变化而影响其酶活性。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | ¥2426.00 | 4 | |
MAFP抑制丝氨酸水解酶,包括ABHD6,从而减少2-AG的水解,这反过来又增强了内源性大麻素信号通路,最终导致ABHD6介导的信号减少。 | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | ¥936.00 ¥1512.00 | ||
JZL195是FAAH和单酰基甘油酯酶(MAGL)的双重抑制剂,通过促进内源性大麻素信号通路间接增加2-AG水平,从而降低ABHD6活性。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | ¥575.00 | 7 | |
THL 是一种丝氨酸水解酶抑制剂,虽然主要针对参与脂质消化的脂肪酶,但也能抑制 ABHD6 在脂质底物上的活性,从而增强降低 ABHD6 功能的信号通路。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1805.00 | 15 | |
利莫那班是一种大麻素受体1(CB1)拮抗剂,可通过影响内源性大麻素信号间接调节ABHD6活性。增强CB1信号可导致ABHD6活性反馈抑制。 | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1613.00 ¥6905.00 ¥9556.00 | 4 | |
AM251与利莫那班类似,是一种CB1拮抗剂,通过调节内源性大麻素系统的动态(包括ABHD6的功能调节)间接降低ABHD6活性。 |