ABCC11激活剂

常见的 ABCC11 激活剂包括但不限于 ATP CAS 56-65-5、安普那韦 CAS 161814-49-9、格列本脲 CAS 10238-21-8、吲哚美辛 CAS 53-86-1 和丙磺舒 CAS 57-66-9。

ABCC11 激活剂包括一系列可直接或间接增强 ABCC11 蛋白功能活性的化合物。作为主要能量来源的 ATP 对 ABCC11 的转运作用至关重要，它能促进蛋白质的构象变化，而构象变化对其底物外流能力至关重要。此外，与安非那韦和吲哚美辛等特定底物的相互作用表明，这些分子的存在可提高 ABCC11 的转运效率。同样，已知会抑制 ABCC11 的格列本脲和丙磺舒等化合物也可能会引起该蛋白对其他底物的活性补偿性增加。舒林酸和雌二醇 17-beta-D-葡萄糖醛酸（均为 ABCC11 的底物）的存在，支持了竞争性底物动态有助于增强蛋白质转运功能的观点。这些分子通过与 ABCC11 结合，提出了一种底物相互作用与运输活性增强直接相关的模式。

此外，17-AAG（Tanespimycin）和 MK-571 等化合物与 ABCC11 间接结合。17-AAG 通过抑制 Hsp90，可能会导致抑制 ABCC11 的蛋白质降解，从而间接增强其活性。MK-571 和 Tariquidar 最初起抑制作用，但可能引发细胞反馈回路，导致 ABCC11 上调或活性增强。维拉帕米和伊维菌素也被认为会调节 ABCC11 的转运功能。维拉帕米可能是一种异位调节剂，而伊维菌素则可能通过正异位调节或提供竞争性底物效应来增强 ABCC11 的活性。总之，这些激活剂通过其不同的机制促进了 ABCC11 功能的增强，确保了其在细胞膜上的有效运输，而无需改变基因表达或直接激活蛋白质。