ABCA14 抑制因子

常见的 ABCA14 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、槲皮素 CAS 117-39-5、依拉克瑞达 CAS 143664-11-3、瑞舍平 CAS 50-55-5 和黄体酮 CAS 57-83-0。

ATP结合盒A亚家族成员14（ABCA14）的化学抑制剂包括多种分子，它们通过不同的作用机制阻碍蛋白质的功能。钙通道阻滞剂维拉帕米（Verapamil）可以通过阻碍底物跨细胞膜运输所需的 ATP 驱动构象变化来抑制 ABCA14。这种破坏可有效地固定转运体，使其处于非活性状态。槲皮素作为一种天然类黄酮，可以通过稳定蛋白质的非活性构象或干扰对转运循环至关重要的 ATP 酶活性来抑制 ABCA14。同样，Valspodar 和 Elacridar 分别通过竞争性和非竞争性抑制发挥作用；Valspodar 与 ABCA14 的天然底物竞争，而 Elacridar 则与蛋白质上的识别位点结合，阻断转运途径。

继续这一主题，Tariquidar 可通过与调节转运体构象和 ATPase 活性的异位位点结合来抑制 ABCA14。Zosuquidar 以核苷酸结合域为靶点，阻碍对转运体活性至关重要的 ATP 水解循环。Laniquidar 与跨膜结构域相互作用，改变转运体的构象，从而抑制底物的转运。另一方面，Reserpine 可通过占据底物结合袋抑制 ABCA14，从而阻止底物进入转运途径。黄体酮与 ABCA14 上的调节位点相互作用，可抑制 ATP 的水解和转运循环。环孢素 A 可直接与 ABCA14 的 ATP 结合位点结合，抑制 ATP 水解，从而抑制转运机制。格列本脲通过阻碍对驱动底物转运的催化活性至关重要的 ATP 结合盒位点来抑制 ABCA14。最后，利福平可优先结合底物结合位点或核苷酸结合域，从而抑制 ABCA14，破坏转运循环，有效抑制蛋白质的功能。