G 蛋白偶联受体 141B 的化学抑制剂可通过针对受体信号通路不同方面的各种机制实现功能抑制。例如,百日咳毒素通过对 Gi/o 蛋白进行 ADP-ribosyl 化来发挥抑制作用,这一过程会破坏受体在与配体结合后启动细胞内信号传导的能力。同样,霍乱毒素通过 ADP-核糖基化受体信号转导所必需的 Gs 蛋白来抑制 G 蛋白偶联受体 141B,从而阻断受体激活后通常会出现的信号级联。另一种抑制剂 NF449 通过选择性地拮抗受体信号转导中不可或缺的 Gs α 亚基来显示其抑制特性,从而降低受体的功效。
此外,YM-254890 还能通过阻断与 Gq 蛋白的相互作用阻止 G 蛋白偶联受体 141B 发出信号,而这种作用是受体激活后信号传播所必需的。U73122 通过阻止 GPCR 信号通路中的下游效应物 PLC-beta 的活化,导致下游信号的减少,从而起到抑制作用。PKC 是一种能使 G 蛋白偶联受体 141B 磷酸化的酶,它受到 Go 6983 的抑制,从而降低了受体的信号潜力。苏拉明通过阻碍 G 蛋白偶联受体 141B 与其配体的相互作用来实现抑制作用,从而阻止受体的激活。氯氮平是 G 蛋白偶联受体 141B 的反向激动剂,可降低受体可能具有的组成活性。酮塞林(Ketanserin)可阻断受体与潜在内源性配体血清素的相互作用,从而抑制受体的活性,而氟哌啶醇(haloperidol)则可拮抗受体,防止配体激活受体。亚甲蓝干扰受体的氧化还原机制,破坏信号传导途径。最后,SCH-23390 通过拮抗 D1 多巴胺受体抑制 G 蛋白偶联受体 141B,D1 多巴胺受体可能与 G 蛋白偶联受体 141B 形成异构体,从而影响受体正常发挥作用的能力。每种化学物质都针对对 G 蛋白偶联受体 141B 的活性至关重要的特定相互作用或信号通路,从而导致其受到抑制。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
通过对 Gi/o 蛋白进行 ADP-ribosyl 化,抑制 G 蛋白偶联受体 141B,阻止受体信号传导。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2245.00 ¥5190.00 ¥16686.00 | 1 | |
通过选择性拮抗 Gs α 亚基抑制 G 蛋白偶联受体 141B,降低受体功效。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5641.00 | ||
通过阻断信号传递所必需的 Gq 蛋白相互作用,抑制 G 蛋白偶联受体 141B。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
通过抑制 PKC 来抑制 G 蛋白偶联受体 141B,PKC 可使受体磷酸化并减少信号传导。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
通过阻断 GPCR 与其配体的相互作用来抑制 G 蛋白偶联受体 141B,从而抑制其功能。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
作为反向激动剂抑制 G 蛋白偶联受体 141B,降低受体的组成活性。 | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | ¥7897.00 | ||
通过阻断 G 蛋白偶联受体 141B 与潜在内源性配体血清素的相互作用,抑制 G 蛋白偶联受体 141B。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
通过拮抗 G 蛋白偶联受体 141B 来抑制受体,阻止其配体的激活。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | ¥474.00 ¥1151.00 ¥3633.00 | 3 | |
通过干扰受体的氧化还原机制和信号传导途径,抑制 G 蛋白偶联受体 141B。 | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | ¥1974.00 ¥8112.00 | 2 | |
通过拮抗可能与 GPR141B 形成异构体的 D1 多巴胺受体,抑制 G 蛋白偶联受体 141B。 |