C2 依赖钙结构域的含 5 的化学激活剂可通过多种机制启动其激活,主要涉及细胞内钙浓度和蛋白质磷酸化的调节。例如,氯化钙可提供钙离子的直接来源,而钙离子是 C2 依赖钙离子的含钙结构域 5 激活所必需的。这些离子与蛋白质的 C2 结构域结合,引发构象变化,这对其与细胞膜和其他蛋白质的功能啮合至关重要。同样,离子霉素和 A23187 这两种钙离子促进剂都能提高细胞内的钙水平,促进钙与含钙依赖性结构域 5 的 C2 结构域结合,诱导其活化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 导致细胞膜钙浓度升高,进而通过增加钙与 C2 结构域的结合激活含 C2 钙依赖性结构域的 5。离子诱导剂 X-537A 也会使细胞内钙浓度升高,从而通过相同的机制激活该蛋白。此外,BAPTA-AM 在细胞内转化后会释放钙离子,钙离子可与含 5 的 C2 依赖钙结构域结合并激活该结构域。
除了钙离子介导的活化外,含 C2 钙依赖性结构域的 5 还可通过蛋白激酶 C(PKC)的磷酸化活化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)、白僵菌素 1、OAG、4β-薄荷醇和 TPA 都是 PKC 的激活剂,而 PKC 又会使含 5 的 C2 依赖钙结构域磷酸化,增强其与钙相互作用并参与细胞信号传导的能力。PKC 的这种磷酸化作用有效地增强了蛋白质与细胞膜结合和参与信号功能的能力。地布卡因虽然与 PKC 的活化没有直接关系,但它能增加细胞内的钙浓度,从而通过增强钙与 C2 结构域的结合,促进含有 C2 钙依赖性结构域的 5 的活化。总之,这些化学物质可以通过改变细胞内钙的动态或诱导翻译后修饰(如磷酸化)来激活 C2 依赖钙结构域的含钙 5。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | ¥733.00 ¥2956.00 | 1 | |
氯化钙可直接激活含 C2 钙依赖性结构域的 5 蛋白,为其提供钙依赖性激活所必需的钙离子。钙离子与 C2 结构域的结合会诱导构象变化,使蛋白质与磷脂膜或其他蛋白质相互作用,从而启动其功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 能激活蛋白激酶 C(PKC),而 PKC 又能通过磷酸化激活含有 C2 钙依赖性结构域的 5,这种修饰通常能调节蛋白质的功能。PKC 介导的磷酸化可增强蛋白质结合钙并与其靶标相互作用的能力,从而导致其功能激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂,能提高细胞内的钙离子水平,通过促进钙离子与其 C2 结构域的结合,激活含有 C2 钙依赖性结构域的 5。这种钙结合对于该蛋白在细胞信号通路中的激活和功能至关重要。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高。钙的升高可通过促进钙与其 C2 结构域的结合来激活含有 C2 钙依赖性结构域的 5,而 C2 结构域是其激活和随后的生物活性所必需的。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | ¥2708.00 | 9 | |
Bryostatin 1 是 PKC 的调节剂,可通过 PKC 介导的磷酸化激活含 C2 依赖钙结构域的 Epg5。这种磷酸化可增强蛋白质的钙依赖功能以及与其他分子的相互作用,从而使其活化。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 可作为钙离子诱导剂,增加细胞内的钙含量,从而激活含有 5 的 C2 钙依赖结构域。细胞内钙浓度的增加有利于钙与蛋白质的 C2 结构域结合,这对其激活至关重要。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥5066.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种细胞渗透性钙螯合剂,在细胞内水解后会增加游离钙离子的供应。这些游离钙离子可通过与其 C2 结构域结合激活含有 C2 钙依赖性结构域的 5,从而诱导构象变化,激活蛋白质。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | ¥1320.00 ¥5009.00 | 1 | |
OAG 是二酰基甘油(DAG)的类似物,可激活 PKC,随后通过 PKC 介导的磷酸化激活含有 5 的 C2 依赖钙结构域。这种磷酸化可调节蛋白质与钙的相互作用及其与膜的结合,从而激活蛋白质。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | ¥3046.00 | 1 | |
4β-Phorbol 是 PKC 的激活剂,可导致 C2 依赖钙结构域的含 5 蛋白被磷酸化和激活。通过刺激 PKC,PKC 再以蛋白质为目标进行磷酸化,从而增强蛋白质的活性及其在信号通路中的作用。 |