4930525F21Rik激活剂

常见的 4930525F21Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

FAM227B 的化学激活剂可在细胞内启动一连串事件，导致蛋白质被激活。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶发挥作用，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 水平的增加会引发蛋白激酶 A（PKA）的活化，这种重要的酶可以使 FAM227B 磷酸化并活化。同样，IBMX 和罗利普仑作为磷酸二酯酶的抑制剂，可以阻止 cAMP 的降解，从而维持 PKA 的激活状态，而 PKA 又反过来作用于 FAM227B。PDE4 抑制剂也有类似的机制，不过它对磷酸二酯酶 4 亚型的抑制更有针对性，从而导致 cAMP 水平升高，随后由 PKA 介导的 FAM227B 激活。

此外，肾上腺素和异丙肾上腺素等肾上腺素能化合物也会刺激肾上腺素能受体，激活腺苷酸环化酶，从而导致 cAMP 水平升高。随之激活的 PKA 可使 FAM227B 磷酸化。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶，这些蛋白激酶也可能靶向 FAM227B 并使其磷酸化。此外，PMA（通过激活蛋白激酶 C (PKC)）和 Ionomycin（通过增加细胞内钙并随后激活 PKC）可启动磷酸化事件，导致 FAM227B 激活。Bay K8644 对 L 型钙通道的选择性激活进一步促进了细胞内钙的增加，从而激活了钙依赖性激酶，如 PKC，再次导致 FAM227B 的激活。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，它绕过细胞受体，直接激活 cAMP 依赖性 PKA，促进 FAM227B 的磷酸化。最后，Zaprinast 可抑制 PDE5，从而导致 cGMP 的积累并激活 PKG，PKG 也是一种可使 FAM227B 磷酸化并激活的激酶。