4930524E20Rik 抑制因子

常见的4930524E20Rik抑制剂包括但不限于泛素E1抑制剂、PYR-41（CAS 418805-02-4）、MLN 4924（CAS 905579-51-3 、硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133407-82-6）和乳清酸蛋白（CAS 133343-34-7）。

被命名为 Ube2dnl2 抑制剂的化学类别包括一组与泛素-蛋白酶体系统（UPS）相互作用的化合物，UPS 是一种在蛋白质降解和周转中发挥作用的细胞途径，它间接影响泛素结合酶 E2D N-terminal like 2（UBE2DNL2）的活性。在这类药物中，PYR-41 的显著特点是抑制泛素活化酶 E1，通过阻碍泛素附着到靶蛋白上所需的初始活化步骤，为其间接影响 UBE2DNL2 奠定了基础。同样，被称为 Pevonedistat 的 MLN4924 以 NEDD8 激活酶为靶标，该酶对泛素连接酶的运作至关重要，从而改变了 UBE2DNL2 所处的泛素化环境。蛋白酶体抑制剂是这一化学类别中的一个重要组别，包括硼替佐米（Bortezomib）、MG132、Clasto-lactacystin β-lactone、Epoxomicin、Lactacystin 和 Withaferin A，其作用原理是阻止泛素降解标记蛋白质的分解，从而间接影响 UBE2DNL2 通常参与的底物和过程。

除蛋白酶体抑制剂外，这类药物还包括 IU1 和 HBX 41,108 等化合物，它们可分别调节 USP14 和 USP7 等去泛素化酶的活性。通过改变泛素化和去泛素化的平衡，这些抑制剂可以影响泛素的周转和循环，从而影响 UBE2DNL2 的功能环境。阻碍伴侣介导的自噬途径的 G5 和能提高溶酶体 pH 值、抑制溶酶体降解的氯喹等化合物也属于这一类化学物质。这些化合物会影响细胞蛋白质降解途径，虽然它们与蛋白酶体不同，但会影响蛋白质的整体周转和泛素动态，从而对 UBE2DNL2 的活性产生间接影响。