4.1B激活剂

常见的 4.1B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

4.1B 激活剂包括多种化合物，它们通过影响各种信号通路和细胞过程，共同增强 4.1B 的功能活性。通过提高细胞内 cAMP 水平的佛司可林（Forskolin）和 cAMP 类似物二丁酰-cAMP 都能激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 的激活可导致磷酸化事件，从而稳定 4.1B 与细胞骨架的相互作用，增强其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），后者也能磷酸化底物，从而稳定膜和细胞骨架的动态，间接影响 4.1B 的功能。Ionomycin 和 Calyculin A 通过钙信号发挥作用；Ionomycin 通过增加细胞内的钙来激活钙调素依赖性激酶，而 Calyculin A 则通过抑制磷酸酶来使与 4.1B 相互作用的蛋白质去磷酸化，从而增强其稳定性和功能。

表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和双吲哚马来酰亚胺 I 等其他化合物会影响激酶的活性，其中表没食子儿茶素没食子酸酯会抑制激酶，而双吲哚马来酰亚胺 I 则会特别针对 PKC，从而改变细胞内的磷酸化动态，有利于增强 4.1B 的活性。IBMX 可防止 cAMP 分解，间接维持 PKA 的活性和有利于 4.1B 功能的磷酸化状态。Staurosporine 虽然是一种广谱激酶抑制剂，但它可能会通过抑制对 4.1B 相关途径有负面调节作用的激酶，从而增强 4.1B 的活性。