3830431G21Rik激活剂
常见的 3830431G21Rik 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。
含有褶皱同源结构域的 D 族（具有卷曲盘旋结构域）成员 1（PHD1）的化学激活剂可启动一连串生化事件，导致其被激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）以其激活蛋白激酶 C（PKC）的能力而闻名，它能启动对 PHD1 功能状态至关重要的磷酸化事件。同样，二酰甘油（DAG）的合成类似物 DiC8 也能以 PKC 为靶点，导致 PHD1 磷酸化并随后被激活。有趣的是，主要是 PKC 抑制剂的 BIM 在低浓度时也能间接促进 PKC 的活化，从而促进 PHD1 的活化。此外，佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，导致激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 PHD1 磷酸化。一种相关化合物二丁酰-cAMP（db-cAMP）作为一种 cAMP 类似物可激活 PKA，为 PHD1 的激活提供了另一种途径。
钙信号在激活 PHD1 的过程中也起着关键作用。Ionomycin 和 A23187 都能增加细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），进而使 PHD1 磷酸化。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞内钙升高，这也会触发涉及 PHD1 的激活途径。此外，钙霉素 A 和 okadaic 酸（均为磷酸酶抑制剂）对磷酸化平衡的扰动有助于维持 PHD1 的磷酸化状态，从而使其处于活跃状态。最后，通过激活应激活化蛋白激酶的异霉素和通过调节 PKC 的活性的白僵菌素 1 也能促进 PHD1 的磷酸化和活化，这说明了调节这种蛋白质的机制是多种多样的。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA可激活蛋白激酶C（PKC），从而增强含有pleckstrin同源结构域、D家族（具有螺旋卷曲结构域）成员1的磷酸化状态，使其功能激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素可增加细胞内钙离子浓度，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），并可能通过磷酸化激活含有普莱克斯特林同源结构域的D家族（含有螺旋-螺旋结构域）成员1。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
钙调磷酸酶A是一种磷酸酶抑制剂，可防止蛋白质去磷酸化，从而维持或增强含有pleckstrin同源结构域的D家族（具有螺旋-螺旋结构域）成员1的激活状态，维持其磷酸化水平。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
另一种磷酸酶抑制剂--冈田酸（Okadaic Acid）也可以维持磷酸化状态，这对于激活蛋白酶体至关重要。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），从而提高细胞内钙水平，这可能会激活 CaMK 等下游激酶，并有可能导致含有褶皱蛋白同源结构域的 D 族（具有卷绕结构域）成员 1 的激活。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
db-cAMP是一种cAMP类似物，可以激活PKA。PKA随后对目标蛋白进行磷酸化，目标蛋白可能包括pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1，从而激活该蛋白。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种离子诱导剂，能提高细胞内的钙水平，激活钙依赖性激酶，并可能导致含有褶皱蛋白同源结构域的 D 族（具有卷曲结构域）成员 1 的激活。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | ¥519.00 ¥2809.00 | 2 | |
DiC8是一种合成二酰基甘油（DAG）类似物，可激活PKC。激活的PKC可磷酸化含有pleckstrin同源结构域的D家族（具有螺旋-螺旋结构域）成员1，从而激活该蛋白。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
BIM是一种PKC抑制剂，但低浓度时却能激活PKC。这会导致通过磷酸化激活含有pleckstrin同源结构域的D家族（含有螺旋-螺旋结构域）成员1。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2866.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂，可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs）。SAPKs 可使各种底物磷酸化，其中可能包括含有褶皱蛋白同源结构域的 D 族（具有盘绕线圈结构域）成员 1，从而导致其活化。 | ||||||