26S Proteasome α 抑制因子

常见的26S蛋白酶体α抑制剂包括但不限于伊沙佐米（Ixazomib）CAS 1072833-77-2、奥罗佐米（Oprozomib）CAS 935888-69-0、MG-132 [Z- Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清酸蛋白酶抑制剂 CAS 133343-34-7和ONX 0914 CAS 960374-59-8。

这些抑制剂通常通过与20S核心颗粒内的β亚基结合来发挥作用，从而抑制蛋白酶体的蛋白水解功能。这导致多聚泛素化蛋白的积累，并可能触发细胞凋亡，尤其是在快速分裂的细胞中。虽然这些抑制剂并不直接靶向α亚基，但它们影响了26S蛋白酶体复合物的整体功能，而α亚基是其结构组成部分。

将26S蛋白酶体α抑制剂的描述称为误称，因为抑制通常发生在具有蛋白水解活性的β亚基。然而，26S蛋白酶体的整体抑制可以通过破坏蛋白酶体复合物的组装和调节功能间接影响α亚基的功能。上述化合物是通过作用于蛋白酶体的蛋白水解核心间接影响α亚基的化学抑制剂的例子。