1810033B17Rik激活剂

常见的 1810033B17Rik 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6 和 Monensin A CAS 17090-79-8。

肥大细胞表达膜蛋白 1 的化学激活剂具有不同的作用机制，这些机制都趋向于调节该蛋白的活性。已知光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和肽肽素能刺激蛋白激酶 C（PKC），导致肥大细胞表达膜蛋白 1 磷酸化。另一种 PKC 激活剂 Bryostatin 1 也遵循类似的激活途径，这表明 PKC 介导的磷酸化是控制肥大细胞表达膜蛋白 1 活性的重要机制。福斯可林是通过直接激活腺苷酸环化酶来实现这一目的的，而异丙托肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它通过与β-肾上腺素能受体的相互作用间接激活同一种酶。cAMP 水平的升高随后会激活蛋白激酶 A (PKA)，使其进一步磷酸化，从而激活肥大细胞表达膜蛋白 1。

另一方面，有几种化合物通过调节细胞内钙水平发挥作用，而钙是肥大细胞表达膜蛋白 1 活性的另一个重要调节因子。Ionomycin、A23187 和 Calcium Ionophore III 是钙离子促进剂，可直接增加细胞内钙浓度，这一信号可激活肥大细胞表达的膜蛋白 1。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），从而阻止钙被重新吸收到肌浆/内质网，并维持可激活该蛋白的细胞膜钙水平的升高，从而促进细胞内钙的升高。此外，布雷非德菌素 A 会破坏高尔基体的功能，从而影响肥大细胞表达的膜蛋白 1 的贩运和功能表达。莫能菌素是一种钠离子拮抗剂，会破坏细胞膜上的钠梯度，从而间接影响钙平衡，进而激活肥大细胞表达的膜蛋白 1。最后，冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，使蛋白质保持磷酸化状态，这可能包括肥大细胞表达的膜蛋白 1，从而导致其持续活化。