17β-HSD4 抑制因子

常见的17β-HSD4抑制剂包括但不限于芹菜素（Apigenin）CAS 520-36-5、染料木素（Genistein）CAS 446-72-0、（S）-Equol CAS 531-95-3、姜黄素（Curcumin）CAS 458-37-7和吲哚-3-甲醇（Indole-3-carbinol）CAS 700-06-1。

17β-羟基类固醇脱氢酶4（17β-HSD4）是一种主要存在于肝脏、睾丸和胎盘等各种组织内质网中的酶。它通过催化雌二醇和雌酮以及睾酮和雄烯二酮之间的相互转化，在类固醇代谢中发挥着至关重要的作用。具体来说，17β-HSD4是一种羟基类固醇脱氢酶，利用NAD(P)+作为辅助因子，催化类固醇17β-羟基的可逆氧化/还原反应。这种酶活性对于维持适当的类固醇激素水平以及调节生殖功能、骨代谢和脂质稳态等生理过程至关重要。

抑制17β-HSD4是调节类固醇激素水平的重要药理学策略。从机理上讲，抑制17β-HSD4可以通过多种机制实现，包括竞争性抑制和非竞争性抑制。竞争性抑制剂可逆地与酶的活性位点结合，与底物竞争结合，从而降低酶的活性。非竞争性抑制剂则与酶的变构位点结合，改变其构象，降低催化效率。此外，不可逆抑制剂会与酶发生共价反应，永久抑制酶的活性。通常，17β-HSD4抑制剂是根据底物结构设计的，针对活性位点内的特定残基，以破坏底物结合或催化活性。通过抑制17β-HSD4，这些化合物可以有效地调节类固醇激素水平。