Date published: 2025-10-10

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1600015I10Rik 抑制因子

常见的1600015I10Rik抑制剂包括但不限于沃曼宁(CAS 19545-26-7)、LY 294002(CAS 154447-36-6)、雷帕霉素(Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2和Dasatinib CAS 302962-49-8。

1600015I10Rik 的化学抑制剂可以利用各种信号通路实现对该蛋白的功能性抑制。Wortmannin 和 LY294002 等化合物是 PI3K 的强效抑制剂,而 PI3K 对 AKT 信号转导至关重要。通过阻断 PI3K,这些抑制剂可阻止 AKT 的磷酸化和活化,而 AKT 是一种激酶,可直接或间接调控 1600015I10Rik 的活性。这些抑制剂对 AKT 活化的抑制可确保由 AKT 介导的任何下游效应(包括对 1600015I10Rik 的调节)也受到抑制。另一种抑制剂雷帕霉素针对的是参与细胞生长和增殖的 mTOR 通路。通过抑制 mTOR,雷帕霉素可以降低直接或间接受 mTOR 调节的蛋白质的磷酸化状态,从而导致 1600015I10Rik 的功能活性降低。

MEK 抑制剂 PD0325901 和 U0126 可选择性地阻断 MEK,从而降低 ERK 的活化,ERK 是一种能使包括 1600015I10Rik 在内的多种底物磷酸化的激酶。这种抑制作用会降低磷酸化水平,从而降低 1600015I10Rik 的活性。同样,达沙替尼通过抑制酪氨酸激酶发挥作用,如果 1600015I10Rik 是这些激酶的底物,其磷酸化和随后的活性就会降低。以 Src 家族激酶为靶点的 PP2 如果在这些激酶的下游发挥作用,也会导致 1600015I10Rik 的活化降低。针对应激活化蛋白激酶的抑制剂,如针对 JNK 的 SP600125 和针对 p38 MAPK 的 SB203580,会破坏这些激酶参与的磷酸化级联,其中可能包括 1600015I10Rik 的功能性活化。最后,吉非替尼(Gefitinib)、索拉非尼(Sorafenib)和厄洛替尼(Erlotinib)通过分别抑制表皮生长因子受体(EGFR)和 RAF 激酶,可以中断导致 ERK 和 PI3K 通路激活的上游信号事件,最终由于磷酸化和信号通量的减少而抑制 1600015I10Rik 的活性。

関連項目

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Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
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抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,这可能会阻碍涉及 ERK 和 PI3K 的下游信号通路,从而抑制 1600015I10Rik 的功能。