Wee1 Inhibitor 的分子结构, CAS编号: 622855-37-2
Wee1 抑制剂 (CAS 622855-37-2)
备用名:
4-(2-Chlorophenyl)-9-hydroxypyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-(2H,6H)-dione
应用:
Wee1 Inhibitor 是一种吡咯并咔唑化合物，是 Wee1 的一种强效 ATP 结合位点靶向抑制剂。
CAS号码:
622855-37-2
分子量:
362.77
分子式:
C20H11ClN2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
Wee1抑制剂是一种有效的抑制剂，以ATP结合位点为靶标，选择性抑制Wee1（IC50 = 11 nM），并且与相关检验点激酶Chk1（IC50 = 440 nM）相比具有约40倍的选择性。Wee1是一种参与细胞周期调节的蛋白激酶，尤其在G2-M检验点的控制中发挥作用。通过抑制Wee1，这种抑制剂可以干扰细胞周期的正常进程，促进细胞周期停滞，或者诱导过早进入有丝分裂。这种对细胞周期的干扰可以对细胞增殖产生多种影响。因此，Wee1抑制剂作为一种潜在的抗癌药物正在被研究，因为它能够诱导DNA损伤并促进癌细胞死亡。此外，它还可以抑制LptB的ATPase活性，LptB是一种参与LPS运输和组装的酶（对于大肠杆菌酶，IC50 = 25 µM）。
Wee1 抑制剂 (CAS 622855-37-2) 参考文献
- 检查点激酶 Wee1 的 4-苯基吡咯并[3,4-c]咔唑-1,3(2H,6H)-二酮抑制剂。发色团修饰和苯环取代的结构-活性关系。 | Palmer, BD., et al. 2006. J Med Chem. 49: 4896-911. PMID: 16884302
- Wee1抑制剂PD0166285（吡啶并[2,3-d]吡啶）对B16小鼠黑色素瘤细胞系细胞周期的调控。 | Hashimoto, O., et al. 2006. BMC Cancer. 6: 292. PMID: 17177986
- CHK1 对 wee1 抑制剂 MK-1775 在急性髓性白血病细胞中的抗白血病活性起着关键作用。 | Qi, W., et al. 2014. J Hematol Oncol. 7: 53. PMID: 25084614
- 将Wee1抑制剂AZD1775与HDAC抑制剂相结合的治疗方案可靶向携带各种基因突变的人类急性髓性白血病细胞。 | Zhou, L., et al. 2015. Leukemia. 29: 807-18. PMID: 25283841
- 功能基因筛选发现范可尼贫血症和 HR 通路缺陷细胞对 WEE1 抑制的敏感性增加 | Aarts, M., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 865-76. PMID: 25673822
- 单倍体遗传筛选确定了 G1/S 调节机制是 Wee1 抑制剂敏感性的决定因素。 | Heijink, AM., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 15160-5. PMID: 26598692
- AZD1775 的 WEE1 抑制剂类似物与顺铂保持协同作用，并在髓母细胞瘤细胞中显示出较低的单药细胞毒性。 | Matheson, CJ., et al. 2016. ACS Chem Biol. 11: 921-30. PMID: 26745241
- 抑制 Sirt1 可使肺癌细胞对 WEE1 抑制剂 MK-1775 诱导的 DNA 损伤和细胞凋亡敏感。 | Chen, G., et al. 2017. Oncogene. 36: 6863-6872. PMID: 28869605
- 鉴定铑（iii）复合物作为 Wee1 抑制剂对 TP53 突变的三阴性乳腺癌细胞的抑制作用。 | Yang, GJ., et al. 2018. Chem Commun (Camb). 54: 2463-2466. PMID: 29367998
- 癌症和癌症干细胞中的 ATM, ATR, CHK1, CHK2 和 WEE1 抑制剂。 | Ronco, C., et al. 2017. Medchemcomm. 8: 295-319. PMID: 30108746
- 极光激酶 A (AURKA) 和 WEE1 联合抑制对头颈部鳞状细胞癌具有协同抗肿瘤作用 | Lee, JW., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 3430-3442. PMID: 30755439
- PARP和WEE1抑制剂的序贯疗法在保持疗效的同时将毒性降至最低 | Fang, Y., et al. 2019. Cancer Cell. 35: 851-867.e7. PMID: 31185210
- Myt1 的上调促进了癌细胞对 Wee1 抑制的后天抵抗力。 | Lewis, CW., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5971-5985. PMID: 31594837
- WEE1 抑制剂的抗肿瘤作用以及通过 DNA 损伤反应调节增强奥拉帕利对三阴性乳腺癌的敏感性 | Ha, DH., et al. 2020. Sci Rep. 10: 9930. PMID: 32555285
- 抑制 WEE1 可通过激活 ERV 和 dsRNA 途径诱导抗肿瘤免疫。 | Guo, E., et al. 2022. J Exp Med. 219: PMID: 34825915
抑制剂：
Wee 1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Wee1 Inhibitor, 1 mg | sc-311555 | 1 mg | RMB2132.00 |