Date published: 2025-9-6

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Voriconazole N-Oxide (CAS 618109-05-0)

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备用名:
(αR,βS)-α-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-β-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-oxide-4-pyrimidineethanol
应用:
Voriconazole N-Oxide 是伏立康唑的代谢物
CAS号码:
618109-05-0
分子量:
365.31
分子式:
C16H14F3N5O2
补充资料:
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仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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伏立康唑N-氧化物是伏立康唑的衍生物,主要研究其在广谱抗真菌药伏立康唑的代谢和环境归宿中的作用。与其母体化合物不同,伏立康唑N-氧化物的特点是在其中加入了一个氧分子,形成了一个N-氧化物基团。这种修饰显著影响了其化学行为和生物活性,成为研究药物代谢途径和阐明代谢稳定性的重要标志。在研究背景下,对伏立康唑N-氧化物的关注有助于科学家了解抗真菌药物在生物系统中的转化和降解过程,包括其潜在的环境影响。通过研究伏立康唑N-氧化物的作用机制,研究人员旨在揭示药物代谢的复杂性,为药物代谢产物的解毒过程和反应性提供见解。这反过来又有助于更广泛的异生素代谢领域,为开发更安全、更有效且环境足迹最小的抗真菌化合物提供有价值的信息。


Voriconazole N-Oxide (CAS 618109-05-0) 参考文献

  1. 三唑类抗真菌药物伏立康唑的药代动力学, 代谢和生物利用度与 CYP2C19 基因型的关系。  |  Scholz, I., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 68: 906-15. PMID: 20002085
  2. 采用等度高效液相色谱法同时快速测定人血浆中伏立康唑及其 N-氧化物的含量及其临床应用。  |  Yamada, T., et al. 2012. Clin Biochem. 45: 134-8. PMID: 22138022
  3. 自体外周干细胞移植前后口服伏立康唑及其主要代谢物 N-氧化物伏立康唑的稳态药代动力学。  |  Amsden, JR., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 3420-3. PMID: 23629717
  4. 患者体内伏立康唑的稳态药代动力学和代谢。  |  Geist, MJ., et al. 2013. J Antimicrob Chemother. 68: 2592-9. PMID: 23766489
  5. 伏立康唑 N-氧化物及其紫外线 B 光致产物可使角质细胞对紫外线 A 敏感。  |  Ona, K. and Oh, DH. 2015. Br J Dermatol. 173: 751-9. PMID: 25919127
  6. 伏立康唑的代谢受严重炎症的影响:一项前瞻性研究。  |  Veringa, A., et al. 2017. J Antimicrob Chemother. 72: 261-267. PMID: 27601292
  7. 评估体外细胞色素 P450 抑制作用和结构多样的 N-氧化物代谢物的体外命运:氯氮平, 左氧氟沙星, 罗氟司特, 伏立康唑和佐匹克隆的案例研究。  |  Giri, P., et al. 2017. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 42: 677-688. PMID: 27853934
  8. 母体而非 N-氧化物代谢物的自身抑制特性有助于形成依赖输液速度的伏立康唑药代动力学。  |  Hohmann, N., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1954-1965. PMID: 28370390
  9. 胶原诱导的关节炎对广泛使用的抗真菌剂伏立康唑的药代动力学处置的影响:在 DBA/1J 小鼠中进行的体外和体内研究。  |  Giri, P., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 698-707. PMID: 29873579
  10. 开发和验证用于分析人体全血中伏立康唑和伏立康唑 N-氧化物的容量吸收微取样测定法。  |  Moorthy, GS., et al. 2019. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1105: 67-75. PMID: 30572203
  11. 血液恶性肿瘤患者 CYP2C19 基因型对伏立康唑暴露量的影响以及伏立康唑对 CYP3A 活性的影响。  |  Huang, FR., et al. 2021. Xenobiotica. 51: 1199-1206. PMID: 34402388
  12. 液相色谱/串联质谱法同时测定人尿液中的伏立康唑及其伏立康唑 N-氧化物代谢物  |  Yu, Y., et al. 2022. J Chromatogr Sci. 60: 800-806. PMID: 34761250
  13. 伏立康唑 N-氧化物血浆浓度测量对侵袭性真菌感染患者的伏立康唑治疗药物监测的贡献。  |  Boglione-Kerrien, C., et al. 2023. Mycoses. 66: 396-404. PMID: 36698317

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Voriconazole N-Oxide, 1 mg

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