Date published: 2025-9-6

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U-73122 (CAS 112648-68-7)

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备用名:
1-(6-((17β-3-methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
应用:
U-73122是一种磷脂酶C、磷脂酶A2和5-LO抑制剂
CAS号码:
112648-68-7
纯度:
≥98%
分子量:
464.64
分子式:
C29H40N2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

U-73122是磷脂酶C(PLC)的一种强效且选择性抑制剂,PLC是磷脂酰肌醇信号通路中的一种关键酶,在细胞增殖、分化和凋亡等过程中起着至关重要的作用。通过抑制PLC,U-73122能够破坏磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)转化为肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)的过程,而这两者都是细胞信号传导中的关键第二信使。这种破坏作用揭示了细胞信号通路错综复杂的机制,为研究人员在各种生物学背景下剖析PLC的作用及其下游效应提供了有价值的工具。U-73122在研究中的应用极大地促进了人们对G蛋白偶联受体(GPCR)信号传导、钙动员以及由PLC介导的细胞内过程调节的理解。此外,通过阐明PLC活性的更广泛影响,利用U-73122进行的研究有助于确定PLC信号传导失调是哪些疾病的促成因素。


U-73122 (CAS 112648-68-7) 参考文献

  1. U-73122 与组胺 H1 受体的相互作用:U-73122 用于确定 H1 受体耦合信号通路的意义。  |  Hughes, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 362: 555-8. PMID: 11138848
  2. 类固醇磷脂酶 C 拮抗剂 U-73122(1-[6-[[17-beta-3-甲氧基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-基]氨基]己基]-1H-吡咯-2,5-二酮)在体内和体外都能有效抑制人类 5-脂氧合酶。  |  Feisst, C., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1751-7. PMID: 15684042
  3. U73122 可抑制大鼠胰腺尖叶细胞对胆囊收缩素和卡巴胆碱的 Ca2+ 摆动反应,但对 JMV-180 却没有抑制作用。  |  Yule, DI. and Williams, JA. 1992. J Biol Chem. 267: 13830-5. PMID: 1629184
  4. 类固醇 U-73122 可抑制 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中毒蕈碱受体的封闭和磷酸肌醇的水解。Gp 在受体分隔中的作用。  |  Thompson, AK., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 23856-62. PMID: 1660886
  5. PI-PLC 抑制剂 U-73122 是平滑肌 SERCA 泵的强效抑制剂。  |  Hollywood, MA., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1293-4. PMID: 20590620
  6. 选择性抑制人体血小板和多形核中性粒细胞中受体偶联磷脂酶 C 依赖性过程。  |  Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
  7. 人类多形核中性粒细胞中的受体耦合信号转导:磷脂酶 C 依赖过程的新型抑制剂对细胞反应能力的影响。  |  Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
  8. 在 U-73122, ODQ, 吲哚美辛和 7-硝基吲唑的作用下,咪唑诱导血管平滑肌细胞收缩。  |  Wiciński, M., et al. 2013. Pol J Vet Sci. 16: 293-7. PMID: 23971197
  9. U-73122 在磷酸肌醇特异性磷脂酶 C 的作用下降低了培养的 MG-63 骨肉瘤细胞系的细胞生长。  |  Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
  10. 小鼠成纤维细胞中的钙稳态:通过多种机制受到 U-73122 的影响,U-73122 是一种推定的磷脂酶 C beta 阻滞剂。  |  Grierson, JP. and Meldolesi, J. 1995. Br J Pharmacol. 115: 11-4. PMID: 7647965
  11. U-73122 可抑制卡巴胆碱诱导的 beta-TC3 细胞中 [Ca2+]i, IP3 和胰岛素释放的增加。  |  Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
  12. U-73122 对大鼠胰岛和分泌胰岛素的 beta 细胞株中的磷脂酶 C 没有特异性抑制作用。  |  Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
  13. U-73122:人类多形核嗜中性粒细胞在生物表面的黏合及黏合相关效应剂功能的强效阻抑剂。  |  Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

U-73122, 5 mg

sc-3574
5 mg
RMB2414.00

U-73122, 25 mg

sc-3574A
25 mg
RMB5291.00