Tolafentrine 的分子结构, CAS编号: 139308-65-9
Tolafentrine (CAS 139308-65-9)
备用名:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
应用:
Tolafentrine 是一种双选择性磷酸二酯酶 3/4 抑制剂。
CAS号码:
139308-65-9
分子量:
505.63
分子式:
C28H31N3O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
托拉非特林是一种药理学化合物，其特点是能双重选择性抑制磷酸二酯酶3（PDE3）和磷酸二酯酶4（PDE4）。对托拉非特林及类似双重选择性PDE抑制剂的研究，对于增进我们对肺动脉高压复杂病理生理学的理解至关重要。它强调了靶向治疗的重要性，即能够同时解决不良生物过程中涉及的多条通路。
Tolafentrine (CAS 139308-65-9) 参考文献
- 在实验性肺动脉高压中，小剂量全身性磷酸二酯酶抑制剂可扩大肺血管对吸入前列环素的扩张反应。 | Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
- 阈下剂量的特异性磷酸二酯酶 3 型和 4 型抑制剂可增强肺血管对雾化前列环素的扩张反应，并改善气体交换。 | Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
- 丝氨酸弹性蛋白酶抑制剂可完全逆转大鼠致命性肺动脉高压。 | Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
- 单核细胞膜 1 型基质金属蛋白酶。依赖于前列腺素的调节和在金属蛋白酶-2 激活中的作用。 | Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
- 磷酸二酯酶抑制剂的共沸物显著增强了实验性肺动脉高压患者对吸入伊洛前列素的肺血管扩张反应。保持肺的选择性。 | Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
- 尽管 TNF-α 的形成有所减弱，但环 AMP 可增加单核细胞和 THP-1 巨噬细胞中内源性粒细胞集落刺激因子的形成。 | Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
- 伊洛前列素和双选择性磷酸二酯酶 3/4 抑制剂托拉芬净在慢性实验性肺动脉高压中的抗重塑作用。 | Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
- 吸入托拉芬净可通过抑制平滑肌细胞迁移逆转肺血管重塑。 | Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
- cAMP 磷酸二酯酶抑制剂通过调节二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶来增加一氧化氮的产生。 | Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
- 吡咯里西啶生物碱的活化和肺毒性。 | Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
- 非选择性和选择性磷酸二酯酶抑制剂对人类嗜酸性粒细胞功能的不同影响 | Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
- 环磷酸腺苷调节组织金属蛋白酶抑制剂的合成可抑制人纤维肉瘤细胞株 HT1080 的侵袭潜力。 | Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
- 磷酸二酯酶抑制剂可改善激动剂诱导的高血压肺动脉松弛。 | Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883
订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Tolafentrine, 5 mg | sc-208443 | 5 mg | RMB4953.00 |