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硫代秋水仙碱是秋水仙碱的衍生物,对微管组装具有强抑制作用(IC50 = 2.5 μM)。通过阻碍秋水仙碱与微管蛋白的结合(放射配体结合试验中的Ki = 0.7 μM),它发挥了抑制作用。硫代秋水仙碱被证明有效抑制MDA-MB-231的增殖。硫代秋水仙碱作为一种抗有丝分裂生物碱,在微管蛋白聚合和微管组装抑制剂中起着至关重要的作用,从而调节轴突细胞骨架。它也是凋亡诱导剂。值得注意的是,硫代秋水仙碱二聚体的存在表明对拓扑异构酶I活性的强抑制作用。硫代秋水仙碱的结构类似于秋水仙碱,用硫甲基部分取代了C-10甲氧基。这种替代实现了与微管蛋白秋水仙碱位点的高亲和力结合(Ka = 1.07 +/- 0.14 x 10 M-1)。此外,硫代秋水仙碱二聚体的形成进一步增强了其作为拓扑异构酶I抑制剂的效力。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Thiocolchicine, 5 mg | sc-202838A | 5 mg | RMB1410.00 | |||
Thiocolchicine, 100 mg | sc-202838 | 100 mg | RMB2189.00 |