Date published: 2025-9-7

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Taltirelin (CAS 103300-74-9)

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备用名:
TA 0910; Ceredist; N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
应用:
Taltirelin 是一种合成的促甲状腺激素释放激素类似物
CAS号码:
103300-74-9
分子量:
405.41
分子式:
C17H23N7O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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他替瑞林是一种人工合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物。其中枢神经系统活性比 TRH 强 30-100 倍,内分泌活性比 TRH 弱 50 倍。既有抗痛觉作用,又有神经保护作用。Taltirelin 的特点是可防止快速降解并延长其作用时间。他替瑞林可刺激神经递质的释放。Taltirelin可用于研究,以了解TRH及其类似物在神经生物学中的作用。它有助于研究修饰 TRH 肽如何改变 TRH 与 TRH 受体的相互作用以及随后产生的生物效应。


Taltirelin (CAS 103300-74-9) 参考文献

  1. 大鼠垂体和离散脑区促甲状腺激素释放激素受体的多样性  |  Asai, H., et al. 1999. Jpn J Pharmacol. 79: 313-7. PMID: 10230859
  2. 新型促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物 Taltirelin 对 C57BL/6J 小鼠短暂性前脑缺血的神经保护作用和脑受体结合。  |  Urayama, A., et al. 2002. Life Sci. 72: 601-7. PMID: 12467901
  3. 合成 TRH 类似物 taltirelin 可通过不同的降序单胺能系统发挥特定模式的抗痛觉效应。  |  Tanabe, M., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 403-14. PMID: 17220907
  4. 含有二氢乳清酸分子的促甲状腺激素释放激素类似物的合成和中枢神经系统作用。  |  Suzuki, M., et al. 1990. J Med Chem. 33: 2130-7. PMID: 2115588
  5. 使用代谢稳定的促甲状腺激素释放激素类似物水合氢化他替瑞林逆转大鼠失血性休克。  |  Asai, H., et al. 2011. J Recept Signal Transduct Res. 31: 416-22. PMID: 22044177
  6. 他替瑞林是人类促甲状腺激素释放激素受体的超级拮抗剂。  |  Thirunarayanan, N., et al. 2012. Front Endocrinol (Lausanne). 3: 120. PMID: 23087672
  7. 促甲状腺激素释放激素受体 1 型(TRH-R1)而非 TRH-R2 主要介导小鼠中枢神经系统中的妥泰林作用。  |  Thirunarayanan, N., et al. 2013. Neuropsychopharmacology. 38: 950-6. PMID: 23303050
  8. 他替瑞林可减轻癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳样行为。  |  Dougherty, JP., et al. 2017. Pharmacol Res. 124: 1-8. PMID: 28720519
  9. 静脉注射和气管内注射促甲状腺激素释放激素及其类似物 Taltirelin 可逆转异氟醚麻醉大鼠因阿片类药物引起的呼吸抑制。  |  Boghosian, JD., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 105-112. PMID: 29674333
  10. TRH类似物Taltirelin通过持续的多巴胺刺激效应改善半身不遂大鼠的运动功能,而不会诱发运动障碍。  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  11. TRH 类似物 Taltirelin 可保护多巴胺能神经元免受 MPTP 和罗替尼的神经毒性。  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 485. PMID: 30618632
  12. 比较各种呼吸兴奋剂,以逆转合成阿片类药物诱发的清醒大鼠呼吸抑制。  |  Dandrea, KE. and Cotten, JF. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 146-156. PMID: 34021024
  13. β-阿restin2在促甲状腺激素释放激素和他替瑞林对磷酸信号通路的差异调控中起关键作用  |  Drastichova, Z., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563779
  14. 促甲状腺激素释放激素(TRH)和类似物 Taltirelin 是阿片类药物引起的呼吸抑制的可行逆转剂吗?  |  Algera, MH., et al. 2022. Pharmacol Res Perspect. 10: e00974. PMID: 35621218
  15. 促甲状腺激素释放激素类似物是一种具有唤醒特性的稳定的上气道优先呼吸兴奋剂。  |  Liu, WY., et al. 2022. J Appl Physiol (1985). 133: 1067-1080. PMID: 36135952

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Taltirelin, 1 mg

sc-204319
1 mg
RMB1331.00

Taltirelin, 10 mg

sc-204319A
10 mg
RMB2821.00