Synephrine Hydrochloride (CAS 5985-28-4)

盐酸辛弗林是α-肾上腺素能受体激动剂（α1A-AR)。辛弗林（0.1-30 μM）对离体大鼠主动脉显示出强烈的血管收缩作用，呈剂量依赖性，可通过使用哌唑嗪、BRL15572和酮色林预处理显著抑制，但不受SB216641和普萘洛尔预处理的影响，表明辛弗林通过肾上腺素能α(1)-受体、5-羟色胺5-HT(1D)受体和5-HT(2A)发挥收缩作用。尽管辛弗林、1R,2S-去甲肾上腺素和β-苯乙胺对所有三个亚型的Ki值相同，但只有辛弗林是HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分激动剂，EC50为4 μM，在100 μM时达到最大反应，等于L-苯肾上腺素的55.3%。对CHO细胞中稳定表达的α2A-AR和α2C-AR亚型的功能研究表明，辛弗林可作为突触前α(2A)-AR和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而非激动剂，尽管辛弗林的拮抗活性低于其部分激动剂效力。辛弗林（~100 μM）处理以剂量依赖的方式将基础葡萄糖消耗增加至对照组的50%，而不影响L6骨骼肌细胞的活力。辛弗林显著刺激基础或胰岛素刺激的乳酸产生以及葡萄糖消耗。辛弗林处理刺激AMPK的磷酸化，但不刺激Akt，辛弗林诱导的葡萄糖消耗和Glut4从细胞质到质膜的易位对AMPK的抑制敏感，而对PI3激酶的抑制不敏感。