Date published: 2025-9-8

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SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)

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备用名:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
应用:
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂
CAS号码:
1020149-73-8
分子量:
461.52
分子式:
C27H23N7O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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SGI-1027是一种有效的DNA甲基转移酶(Dnmt1、Dnmt3a和Dnmt3b)抑制剂,在DNA甲基化中起着至关重要的作用。通过阻断DNA甲基转移酶1(DNMT1)的活性并诱导其降解,SGI-1027通过减少CpG岛高甲基化来显示重新激活沉默的肿瘤抑制基因的能力。在用SGI-1027治疗后,在各种癌症细胞系中观察到DNMT1的选择性降解,而DNMT3A和DNMT3B仍然受到最小的影响。在24小时内,在与地西他滨相当的浓度下,DNMT1蛋白完全降解,而对其mRNA水平没有显著影响。这些发现突出了SGI-1027在表观遗传癌症治疗中的潜力,因为它有望通过其对DNMT的有效抑制来选择性地重新激活肿瘤抑制基因。


SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) 参考文献

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SGI-1027, 10 mg

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10 mg
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