Date published: 2025-9-7

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SCH 221510 (CAS 322473-89-2)

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备用名:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
应用:
SCH 221510 是一种强效的选择性痛觉素阿片受体(KOR-3)激动剂。
CAS号码:
322473-89-2
分子量:
397.55
分子式:
C28H31NO
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
Available in US only.
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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SCH 221510是一种新型高效、以哌啶为基础、选择性强且作用强大的痛敏肽阿片受体(NOP),其由与KOR-3受体相同的基因编码,是NOP的激动剂,(在NOP、μ-、κ-和δ-阿片受体上的EC50值分别为12、693、683和8071 nM,Ki值分别为0.3、65、131和2854 nM)。痛敏肽阿片受体在调节大脑中的疼痛、压力、焦虑、食欲和奖励系统方面起着至关重要的作用。NOP受体与其内源性肽,即痛敏肽/孤啡肽FQ相互作用。SCH 221510还表现出类似抗焦虑的活性。


SCH 221510 (CAS 322473-89-2) 参考文献

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  3. 将 3-取代的 N-二苯甲基-降托烷类似物鉴定为治疗咳嗽和焦虑的痛觉素受体配体。  |  Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
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  5. μ-阿片受体和神经肽/表皮素 FQ 肽受体在丁丙诺啡诱导的灵长类动物生理反应中的作用。  |  Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
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  11. 新型无偏 NOP 受体选择性非肽激动剂 AT-403 的体外药理学特征。  |  Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
  12. 刺激缪阿片受体和神经肽/表素 FQ 肽(NOP)受体对恒河猴饮酒的影响。  |  Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
  13. IBNtxA 的耐滥用性, 抗痛觉性和分辨刺激特性。  |  Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190

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SCH 221510, 10 mg

sc-358790
10 mg
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SCH 221510, 50 mg

sc-358790A
50 mg
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美国: 仅在美国有售