Date published: 2025-9-6

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SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2)

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备用名:
N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine trifluoroacetate
应用:
SB 290157 trifluoroacetate salt 是一种选择性、高亲和力、竞争性拮抗剂,可拮抗萘甲氧嗪 C3a 受体
CAS号码:
1140525-25-2
纯度:
≥95%
分子量:
526.50
分子式:
C22H28N4O4•CF3CO2H
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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SB 290157三氟乙酸盐是一种非肽,可作为过敏毒素C3aR(C3a受体,IC50=200 nM)的选择性、高亲和力和竞争性拮抗剂。该化学物质不会拮抗C5aR或其他趋化性G蛋白偶联受体。该化合物已被证明可以阻断C3a诱导的人嗜中性粒细胞中C3aR的内化,以及表达小鼠、豚鼠或人C3aR的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞中C3a诱导的Ca2+动员(IC50分别为7、12.5和27.7 nM)。SB 290157 还被证明可以阻断豚鼠血小板中 C3a 介导的 ATP 释放(IC50=30 nM)。此外,该化合物还具有抗炎特性。


SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2) 参考文献

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  2. 对缺乏C3或C3a受体(C3aR)的小鼠进行的动员研究揭示了补体在骨髓中保留造血干细胞/祖细胞方面的新作用。  |  Ratajczak, J., et al. 2004. Blood. 103: 2071-8. PMID: 14604969
  3. 补体因子 C3a 和 C5a 对大鼠血液动力学的影响截然不同。  |  Proctor, LM., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 800-6. PMID: 19285573
  4. C3a 受体颉颃物 SB 290157 对抗 OVA 多克隆抗体诱导的关节炎的影响  |  Hutamekalin, P., et al. 2010. J Pharmacol Sci. 112: 56-63. PMID: 20051658
  5. 补体 3a 在自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞合成表型和血管紧张素 II 生成中的作用。  |  Han, Y., et al. 2012. Am J Hypertens. 25: 284-9. PMID: 22089112
  6. 补体 3a 在易中风自发性高血压大鼠系膜细胞生长中的作用  |  Ikeda, K., et al. 2014. Clin Exp Hypertens. 36: 58-63. PMID: 23713944
  7. 补体 C3a 与其受体的结合是三氯乙烯致敏小鼠肝损伤中 Th2 反应的负调制剂。  |  Wang, F., et al. 2014. Toxicol Lett. 229: 229-39. PMID: 24974766
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  10. 皮质内注射补体C3受体拮抗剂三氟乙酸盐可调节脑损伤后小胶质细胞的反应  |  Surugiu, R., et al. 2019. Neural Plast. 2019: 1071036. PMID: 31814819
  11. 无论是否进行溶栓治疗,C3a 受体拮抗剂对小鼠血栓栓塞性中风都有保护作用。  |  Ahmad, S., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2466-2477. PMID: 31975437
  12. C3aR 拮抗剂 'SB290157 是一种部分 C5aR2 激动剂。  |  Li, XX., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 591398. PMID: 33551801
  13. 抑制 C3/C3aR 可通过防止新生大鼠小胶质细胞与胃红细胞之间的相互作用减轻 GMH-IVH 引起的脑积水。  |  Tang, J., et al. 2022. Neuropharmacology. 205: 108927. PMID: 34921829
  14. 反应性星形胶质细胞在超细微粒物质诱导的神经毒性中的作用  |  Li, B., et al. 2023. Sci Total Environ. 867: 161416. PMID: 36621481
  15. 巨噬细胞通过 C3a-C3aR-TNF 通路促进小鼠热应激肾病的发生  |  Yang, Y., et al. 2023. Immunobiology. 228: 152337. PMID: 36689826

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SB 290157 trifluoroacetate salt, 10 mg

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sc-222291A
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SB 290157 trifluoroacetate salt, 100 mg

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