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S-(+)-PD 123177三氟乙酸盐是一种选择性AT2血管紧张素受体拮抗剂。血管紧张素AT2受体是一种非典型的七跨膜结构域受体,与酪氨酸磷酸酶的活化和MAP激酶的抑制相偶联,并且不经历激动剂诱导的内化。佛波酯诱导的蛋白激酶C(PKC)在表达HA-AT2受体的COS-7细胞中的活化导致受体胞质尾部单个残基(Ser354)的快速和特异性磷酸化。血管紧张素II(Ang II)激动剂对AT2受体的激活也导致Ser354的快速PKC依赖性磷酸化,这被AT2拮抗剂S-(+)-PD 123177和PKC抑制剂所阻止。在共表达AT1和AT2受体的细胞中,Ang II诱导的AT2受体磷酸化被S-(+)-PD 123177降低,并且被两种拮抗剂或PKC抑制剂处理而消除。这些发现表明,在Ang II的同源激活过程中,AT2受体通过PKC迅速磷酸化,并且在AT1受体激活过程中也经历异源PKC依赖性磷酸化。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
S-(+)-PD 123177 trifluoroacetate salt, 10 mg | sc-311524 | 10 mg | RMB3937.00 |