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RPI-1是一种细胞渗透性、基于二氢吲哚酮的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂,已知其靶向Ret、EGFR和Met。肿瘤发生、运动性和侵袭性的增加已被描述为肿瘤细胞中HGF/Met去调控的生物学后果,因此RPI-1处理H460细胞导致菌落数量和大小的数量和大小显著减少。该化合物在小鼠NSCLC H460异种移植物肿瘤和转移模型中也具有活性。从机理上讲,RPI-1抑制Tyr1234/Tyr1235的Met磷酸化,已知其可激活内在激酶活性。以可逆的方式选择性逆转ret癌基因(PTC1和MEN2A)的形态表型,但不会逆转H-Ras,并可逆转NIH3T3的转化。RPI-1有效抑制癌症细胞中PTC1、MEN2A和Met对N592中Met的自身磷酸化,并且据报道,伴随的受体下调也发生在NIH3T3MEN2A和小细胞肺癌细胞系N592中。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | RMB1726.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | RMB2098.00 |