Date published: 2025-9-6

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RPI-1 (CAS 269730-03-2)

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备用名:
RET Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; 1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-H-indol-2-one; (3E)-3-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one
应用:
RPI-1是细胞渗透性ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂
CAS号码:
269730-03-2
纯度:
≥95%
分子量:
297.31
分子式:
C17H15NO4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

RPI-1是一种细胞渗透性、基于二氢吲哚酮的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂,已知其靶向Ret、EGFR和Met。肿瘤发生、运动性和侵袭性的增加已被描述为肿瘤细胞中HGF/Met去调控的生物学后果,因此RPI-1处理H460细胞导致菌落数量和大小的数量和大小显著减少。该化合物在小鼠NSCLC H460异种移植物肿瘤和转移模型中也具有活性。从机理上讲,RPI-1抑制Tyr1234/Tyr1235的Met磷酸化,已知其可激活内在激酶活性。以可逆的方式选择性逆转ret癌基因(PTC1和MEN2A)的形态表型,但不会逆转H-Ras,并可逆转NIH3T3的转化。RPI-1有效抑制癌症细胞中PTC1、MEN2A和Met对N592中Met的自身磷酸化,并且据报道,伴随的受体下调也发生在NIH3T3MEN2A和小细胞肺癌细胞系N592中。


RPI-1 (CAS 269730-03-2) 参考文献

  1. 吲哚啉酮 RPI-1 对 Ret/Ptc1 癌症蛋白的灭活和对甲状腺乳头状癌细胞增殖的抑制作用  |  Lanzi, C., et al. 2003. Cell Mol Life Sci. 60: 1449-59. PMID: 12943231
  2. RET抑制剂RPI-1对MEN2A相关甲状腺髓样癌的细胞效应和抗肿瘤活性  |  Cuccuru, G., et al. 2004. J Natl Cancer Inst. 96: 1006-14. PMID: 15240784
  3. Ret抑制剂RPI-1诱导大型甲状腺髓样癌异种移植细胞凋亡并抑制血管生成  |  Petrangolini, G., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 405-14. PMID: 16756963
  4. 2-indolinone RPI-1 抑制 c-Met 并防止自发转移扩散。  |  Cassinelli, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2388-97. PMID: 16985073
  5. 3-arylureidobenzylidene-indolin-2-ones 的合成和 RET 蛋白激酶抑制活性。  |  Rizzi, E., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3962-8. PMID: 17499504
  6. 表达RET种系突变的甲状腺髓样癌的蛋白质组学研究:新信号元件的鉴定。  |  Gorla, L., et al. 2009. Mol Carcinog. 48: 220-231. PMID: 18756447
  7. 达沙替尼减少了FAK磷酸化,从而增强了RET/PTC1表达细胞系中RPI-1抑制剂的效果。  |  Caccia, D., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 278. PMID: 20955590
  8. Ret和Fap-1之间的相互作用可调控CD95介导的甲状腺髓样癌细胞凋亡。  |  Nicolini, V., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 82: 778-88. PMID: 21741956
  9. 分泌组是癌症相关通路生物标志物的宝贵来源。  |  Caccia, D., et al. 2011. J Proteome Res. 10: 4196-207. PMID: 21751813
  10. 蛋白酪氨酸激酶受体, c-RET 信号通路有助于啮齿动物肠道横切后吻合处 5-HT4 受体激动剂诱导的肠神经发生。  |  Goto, K., et al. 2015. J Physiol Sci. 65: 377-83. PMID: 25850922
  11. DNA-PK 参与 RET 信号通路的蛋白质组鉴定  |  Burdine, LJ., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127943. PMID: 26065416
  12. 脂肪源性干细胞分泌的 GDNF 可刺激血管内皮生长因子依赖性血管生成。  |  Zhong, Z., et al. 2016. Oncotarget. 7: 36829-36841. PMID: 27167204
  13. Cofilin是RET促进甲状腺髓样癌细胞迁移, 侵袭和增殖的介质。  |  Giardino, E., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 495: 110519. PMID: 31352037

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RPI-1, 5 mg

sc-255524
5 mg
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RPI-1, 10 mg

sc-255524A
10 mg
RMB2098.00