Date published: 2025-9-8

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Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)

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备用名:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
应用:
Ro 61-8048 是一种强效竞争性犬尿氨酸 3- 羟化酶 (KMO) 抑制剂
CAS号码:
199666-03-0
纯度:
≥98%
分子量:
421.45
分子式:
C17H15N3O6S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Ro 61-8048是噻唑类化合物家族的成员,是一种小分子有机化合物,因其潜在的医学和科学研究应用而受到广泛研究。它作为KMO(犬尿氨酸3-羟化酶)的竞争性抑制剂,表现出4.8 nM的Ki值和37 nM的IC50值。通过抑制KMO,Ro 61-8048有效地提高了犬尿氨酸的含量,犬尿氨酸可以拮抗NMDA受体的甘氨酸位点。Ro 61-8048的多功能性已在各种科学研究应用中得到探索。它与蛋白质、酶和DNA的相互作用已被研究,揭示了广泛的生物活性。研究表明,它具有抗癌、抗炎和抗微生物的潜力。此外,Ro 61-8048是研究蛋白质、酶和DNA的有价值的工具,促进了这些领域的进一步研究。虽然Ro 61-8048的确切作用机制尚未完全阐明,但据信它与蛋白质、酶和DNA发生共价键合。这种相互作用导致其活性的抑制,最终导致观察到的生物学效应。


Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) 参考文献

  1. 犬尿氨酸羟化酶抑制剂可减轻缺血性脑损伤:在局灶性或全身性脑缺血模型中使用(间硝基苯甲酰基)-丙氨酸(mNBA)和 3,4-二甲氧基-[-N-4-(硝基苯基)噻唑-2-基]-苯磺酰胺(Ro 61-8048)的研究。  |  Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
  2. 免疫激活小鼠体内喹啉酸的形成:用(间硝基苯甲酰基)-丙氨酸(mNBA)和 3,4-二甲氧基-[-N-4-(-3-硝基苯基)噻唑-2-基]-苯磺酰胺(Ro 61-8048)这两种有效的犬尿氨酸羟化酶选择性抑制剂进行的研究。  |  Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
  3. 犬尿氨酸-3-单氧化酶阻抑剂可减轻器官型海马切片培养中缺血后神经元的死亡。  |  Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
  4. 犬尿氨酸 3- 羟化酶抑制剂 Ro 61-8048 可改善阵发性运动障碍遗传模型中的肌张力障碍。  |  Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
  5. 长时间的犬尿氨酸 3- 羟化酶抑制可减少左旋多巴诱发帕金森病猴运动障碍的发展。  |  Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
  6. 椎体内注射犬尿氨酸 3- 羟化酶抑制剂 Ro 61-8048 对 dt sz 突变体肌张力障碍严重程度的影响。  |  Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
  7. 卡麦角林, CI-1041 和 Ro 61-8048 在左旋多巴诱发的 MPTP 猴运动障碍中的抗运动障碍活性与 NMDA 受体的关系。  |  Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
  8. 抑制犬尿氨酸通路可减轻非洲锥虫病模型中的中枢神经系统炎症。  |  Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
  9. JM6 在小鼠体内的代谢和药代动力学:JM6 不是 Ro-61-8048 的原药。  |  Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
  10. 通过提高大鼠和松鼠猴大脑内源性犬尿氨酸水平来减轻尼古丁强化和复吸。  |  Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
  11. 犬尿氨酸 3-单氧化酶的生物化学和结构研究表明,Ro 61-8048 对其有异位抑制作用。  |  Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
  12. 犬尿氨酸 3-单氧化酶抑制剂诱导过氧化氢生成的结构基础  |  Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
  13. 犬尿氨酸流入大脑与 Ro 61-8048 诱导的小鼠慢性间歇性乙醇消耗减少有关。  |  Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
  14. 与爆炸相关的创伤性脑损伤是由犬尿氨酸途径介导的。  |  Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
  15. 作为犬尿氨酸 3-羟化酶高亲和力抑制剂的 N-(4-苯基噻唑-2-基)苯磺酰胺的合成和生物化学评价。  |  Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Ro 61-8048, 10 mg

sc-204240
10 mg
RMB1839.00

Ro 61-8048, 50 mg

sc-204240A
50 mg
RMB5697.00