Date published: 2025-9-8

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Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1)

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备用名:
[4′-[6-(Allylmethylamino)hexyloxy]-4-bromo-2′-fluorobenzophenone fumarate (1:1)
应用:
Ro 48-8071 fumarate 是一种口服活性 OSC(2,3-羰基葵醛羊毛甾醇环化酶)抑制剂
CAS号码:
189197-69-1
分子量:
564.44
分子式:
C23H27NO2BrF•C4H4O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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富马酸 Ro 48-8071 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)的选择性抑制剂,已成为阐明脂质代谢在各种生理过程中的作用的重要工具。通过抑制 MTP,富马酸 Ro 48-8071 可破坏极低密度脂蛋白(VLDL)颗粒在肝脏中的组装和分泌,从而降低血浆中甘油三酯和胆固醇的水平。这种作用机制已在血脂异常和心血管疾病方面得到广泛研究,为调节血脂稳态和开发新战略提供了启示。此外,Ro 48-8071 富马酸盐还被用于研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)、高脂血症和动脉粥样硬化等脂质相关疾病的病理生理学。此外,还利用其对 MTP 的抑制作用,探索其作为治疗肥胖症和代谢综合征的药理干预措施的潜力。通过机理研究和实验模型,富马酸 Ro 48-8071 继续促进我们对脂质代谢及其对人体健康影响的了解,为进一步的研究和开发提供了广阔的前景。


Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1) 参考文献

  1. 在原代培养的大鼠肝细胞中,2,3-氧化角鲨烯:羊毛甾醇环化酶抑制剂对 CYP3A 的诱导是由一种内源性角鲨烯代谢物介导的。  |  Shenoy, SD., et al. 2004. Mol Pharmacol. 65: 1302-12. PMID: 15102959
  2. 在酵母中表达来自酿酒酵母, 克氏锥虫, 卡氏肺囊虫和拟南芥的氧化角鲨烯环化酶:开发新型抗寄生虫药物的模型。  |  Balliano, G., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 718-23. PMID: 19119009
  3. 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase 抑制剂对人类孕烷 X 受体的激活和 CYP3A4/CYP2B6 的诱导作用。  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 900-8. PMID: 19158313
  4. 基于吡咯和 1,2,3-三唑的新型 2,3-氧化喹啉环化酶抑制剂。  |  Watanabe, T., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5807-10. PMID: 20728352
  5. 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase 的抑制剂 Ro 48-8071 对 BALB/c 小鼠肠道胆固醇合成的持续性和选择性抑制。  |  Chuang, JC., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 88: 351-63. PMID: 24486573
  6. 胆固醇生物合成抑制剂 RO 48-8071 可抑制激素依赖型和阉割耐药型前列腺癌细胞的生长。  |  Liang, Y., et al. 2016. Onco Targets Ther. 9: 3223-32. PMID: 27313468
  7. 激活 WNT 信号可恢复胆固醇代谢缺陷斑马鱼的面部缺陷。  |  Castro, VL., et al. 2020. Genesis. 58: e23397. PMID: 33197123
  8. 雌激素受体 beta 激动剂 liquiritigenin 可增强胆固醇生物合成抑制剂 RO 48-8071 对激素依赖性乳腺癌生长的抑制作用。  |  Liang, Y., et al. 2022. Breast Cancer Res Treat. 192: 53-63. PMID: 35037188
  9. 胆固醇合成抑制剂 RO 48-8071 可抑制体外和体内上皮性卵巢癌细胞的生长  |  Liang, Y., et al. 2023. J Cancer Sci Clin Ther. 7: 1-8. PMID: 38105923

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Ro 48-8071 fumarate, 10 mg

sc-215817
10 mg
RMB1038.00

Ro 48-8071 fumarate, 50 mg

sc-215817A
50 mg
RMB4547.00