Date published: 2025-9-8

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Raltegravir (CAS 518048-05-0)

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备用名:
MK-0518; Isentress
应用:
Raltegravir是(PFV)IN的强效整合酶链转移抑制剂
CAS号码:
518048-05-0
纯度:
≥99%
分子量:
444.42
分子式:
C20H21FN6O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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雷特格韦,也被称为MK-0518,是一种抗逆转录病毒化合物。作为人类免疫缺陷病毒(HIV)整合酶链转移抑制剂(HIV-1 INSTI),雷特格韦对HIV-1显示出强大的抗病毒活性。雷特格韦通过与整合酶(一种将病毒遗传物质整合到宿主细胞遗传物质中的关键HIV酶)结合并抑制其作用,从而有效阻断HIV复制。这种强效的HIV-1整合酶抑制剂在体外抑制HIV-1以及在CEMx174细胞中抑制HIV-2方面都表现出显著的效果。虽然雷特格韦确实能微弱地抑制肝细胞色素P450的活性,但其主要因能有效减弱病毒复制和对抗HIV传播的能力而被认可。此外,雷特格韦通过将S217Q PFV IN敏感化到与WT酶相同的程度来展示其效力。在急性感染的人类淋巴样CD4+ T细胞系MT-4和CEMx174的背景下,雷特格韦有效地抑制了SIVmac251(一种猴免疫缺陷病毒株)的复制。


Raltegravir (CAS 518048-05-0) 参考文献

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  4. 雷特格韦引起的 DRESS 综合征。  |  Loulergue, P. and Mir, O. 2012. Scand J Infect Dis. 44: 802-3. PMID: 22803794
  5. 每日一次的雷特格韦在抗逆转录病毒治疗中是否有作用?  |  Gutierrez-Valencia, A., et al. 2015. Medicine (Baltimore). 94: e1743. PMID: 26512567
  6. 艾滋病毒感染的肝移植受者体内雷特格韦清除率降低:与免疫抑制疗法的意外相互作用?  |  Cattaneo, D., et al. 2016. J Antimicrob Chemother. 71: 1341-5. PMID: 26755497
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  8. 母体-新生儿 Raltegravir 群体药代动力学模型:新生儿初始剂量的意义。  |  Lommerse, J., et al. 2019. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 8: 643-653. PMID: 31215170
  9. 雷特格韦 1200 毫克,每日一次,作为病毒学抑制的 HIV-1 感染成人的维持疗法:QDISS 开放标签试验。  |  Hall, N., et al. 2022. AIDS Res Ther. 19: 4. PMID: 35033092
  10. 纳入雷特格韦可降低部分艾滋病患者的 CD4 T 细胞细胞内病毒载量,增加 CD4 和 CD28 阳性 T 细胞。  |  Kumar, G., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35053324
  11. Raltegravir和Dolutegravir对HIV-2整合酶中新型治疗相关突变的活性谱:使用扩展的定点突变体组进行表型分析。  |  Smith, RA., et al. 2022. J Infect Dis. 226: 497-509. PMID: 35134180
  12. 使用雷特格韦优化新生儿抗逆转录病毒疗法:对医护人员和护理人员观点的定性分析。  |  Katirayi, L., et al. 2022. BMJ Paediatr Open. 6: PMID: 36053612
  13. 在一名暴露于活动性肺结核的艾滋病病毒感染婴儿中,拉替拉韦与利福平之间的药代动力学相互作用:一份病例报告。  |  van der Veer, MA., et al. 2022. Antivir Ther. 27: 13596535221119932. PMID: 36062614

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