Date published: 2025-9-6

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(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)

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应用:
(R)-CR8 可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 和酪蛋白激酶 1
CAS号码:
294646-77-8
分子量:
540.92
分子式:
C24H29N7O•3HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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(R)-CR8,也称为CR8,(R)-异构体,是一个细胞可渗透的(R)-DRF053 (sc-221408)类似物,它作为一个ATP结合口袋靶向CDK/CK1双重特异性抑制剂(IC50 = 0.09, 0.072, 0.041, 0.11, 1.10, 0.18, 和 0.40 μM,对应于CDK1/B(细胞周期蛋白依赖性激酶1/B)、CDK2/A(细胞周期蛋白依赖性激酶2/A)、CDK2/E(细胞周期蛋白依赖性激酶2/E)、CDK5/p25(细胞周期蛋白依赖性激酶5/p25)、CDK7/H(细胞周期蛋白依赖性激酶7/H)、CDK9/T(细胞周期蛋白依赖性激酶9/T)以及CK1δ/ε)。与(R)-Roscovitine相比,(R)-CR8更有效地抑制CDK/CK1,同时保持对其他类型激酶的相似选择性(IC50 = 3.6,3.6和12.0 μM,对应于Dyrk1A、Erk2和GSK-3α/β(糖原合成酶激酶-3α/β))。在细胞培养的凋亡诱导中,(R)-CR8和(S)-对映体都比(R)-Roscovitine更有效。


(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) 参考文献

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  12. 靶向蛋白质降解药物发现和开发中的关键考虑因素。  |  Qin, L., et al. 2022. Front Chem. 10: 934337. PMID: 35978859
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(R)-CR8, 10 mg

sc-361306
10 mg
RMB2708.00

(R)-CR8, 50 mg

sc-361306A
50 mg
RMB11158.00