Date published: 2025-9-8

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

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备用名:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
应用:
PNU 142633 是一种高亲和力 SR-1D 激动剂
CAS号码:
187665-65-2
纯度:
≥98%
分子量:
422.53
分子式:
C24H30N4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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极具选择性的高亲和力 5-HT1D 受体激动剂(对人类 5-HT1D 和 5-HT1B 受体的 Ki 值分别为 6 和 > 18000 nM)。阻断神经源性血浆蛋白外渗,抑制体内交感神经诱发的心动过速反应。


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) 参考文献

  1. 介导犬颈内血管收缩的 GR127935 敏感 5-HT(1) 受体:与 5-HT(1B) 受体亚型相似,但与 5-HT(1D) 或 5-ht(1F) 受体亚型不同。  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. 抗偏头痛的 5-HT(1B/1D)激动剂利扎曲普坦能抑制麻醉豚鼠的神经源性硬膜血管扩张。  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. 选择性 5-HT1D 受体激动剂 PNU-142633 抗偏头痛和心血管作用的临床前研究。  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. 5-羟色胺诱导的凹陷大鼠心加速交感神经外流抑制的药理学特征:与 5-HT1 和推测的 5-ht5A/5B 受体的相关性。  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. 介导坑鼠心脏交感神经抑制的 5-HT1 受体的进一步特征:与 5-HT1B 和 5-HT1D 亚型的药理学相关性。  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. 多尼普坦(而非舒马曲坦)可通过 5-HT1B 而非 5-HT1D 受体抑制辣椒素诱导的犬颈外血管扩张。  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. 脊髓舒马曲坦通过 5-HT1B 而非 5-HT1D 受体抑制辣椒素诱导的犬颈外血管扩张。  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. 抑制大鼠血管舒张感觉 CGRP 能流出的 5-HT(1) 受体:5-HT(1F) 而非 5-HT(1A) 或 5-HT(1D) 亚型的进一步参与。  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. 大鼠三叉神经血管系统中 5-羟色胺 1B, 1D 和 1F 受体的 mRNA 表达及其在控制降钙素基因相关肽释放中的作用。  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. 慢性 5-HT2 受体阻断揭示了 5-HT1F 受体在抑制大鼠心加速交感神经外流中的作用。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. 5-HT1D受体激动剂对甲基苯丙胺治疗大鼠条件性位置偏好试验恢复阶段和海马长期潜能的影响  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. 外周 5-HT5A 受体在 5-HT 诱导的 1 型糖尿病大鼠心脏交感神经抑制中的作用。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. 海马 5-HT1D 和 5-HT1F 受体对大鼠学习和记忆的作用  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

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PNU 142633, 10 mg

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