Date published: 2025-9-6

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PKR Inhibitor 抑制剂 (CAS 608512-97-6)

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备用名:
PKR Inhibitor is also known as C16.
应用:
PKR Inhibitor 能抑制 RNA 诱导的 PKR 自身磷酸化以及 caspase-3 和 caspase-8,并能防止 SH-SY5Y 细胞核中 pT(451)-PKR 和 pS(194)-FADD 水平的升高。
CAS号码:
608512-97-6
纯度:
≥90%
分子量:
268.29
分子式:
C13H8N4OS
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PKR(RNA依赖性蛋白激酶)抑制剂是一种来自咪唑并-羟基吲哚的化合物,已被证明能够抑制RNA诱导的PKR自磷酸化,并恢复PKR依赖性翻译。PKR是一种干扰素诱导的丝氨酸/苏氨酸蛋白,负责磷酸化真核起始因子2的α亚基。它在调节爱泼斯坦-巴尔病毒潜伏膜蛋白1(LMP)刺激的细胞因子基因表达中发挥作用。研究表明,PKR抑制剂可以有效抑制半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-8的活性,从而阻止SH-SY5Y细胞核内pT(451)-PKR和pS(194)-FADD水平的增加。此外,PKR抑制剂显示出保护细胞免受内质网(ER)应激引起的细胞损伤的潜力。PKR抑制剂是专门设计的分子,用于阻止PKR的活性,PKR是一种参与调节mRNA翻译为蛋白质的酶。这种酶在各种细胞过程中起着至关重要的作用,包括细胞凋亡、细胞周期进程和炎性细胞因子的产生。科学家在科学研究中使用PKR抑制剂来研究PKR在这些过程中的功能和机制。PKR抑制剂抑制剂在体内和体外研究中都有广泛的应用。体内应用包括研究PKR抑制剂对细胞凋亡、细胞周期进程和炎性细胞因子产生的影响。体外应用侧重于研究PKR抑制剂对蛋白质合成和细胞信号传导的影响。PKR抑制剂抑制剂的确切作用机制尚未完全清楚。然而,人们认为这些抑制剂与PKR酶的活性位点结合,有效地阻断了其活性。这种相互作用阻止了酶磷酸化其底物,从而抑制下游信号通路的激活。


PKR Inhibitor 抑制剂 (CAS 608512-97-6) 参考文献

  1. RNA 依赖性蛋白激酶的小分子抑制剂。  |  Jammi, NV., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 308: 50-7. PMID: 12890478
  2. 双链 RNA 依赖性蛋白激酶阻抑剂可防止 ER 应激诱导的细胞损伤。  |  Shimazawa, M. and Hara, H. 2006. Neurosci Lett. 409: 192-5. PMID: 17055645
  3. 双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR) 与淀粉样 beta (Abeta) 处理过的细胞和 APPSLPS1 基因敲入小鼠的死亡受体信号通路之间的相互作用。  |  Couturier, J., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 1272-82. PMID: 19889624
  4. 蛋白激酶 PKR 在 Epstein-Barr 病毒潜伏膜蛋白-1 诱导的 IL-6 和 IL-10 表达中的中介作用  |  Lin, SS., et al. 2010. Cytokine. 50: 210-9. PMID: 20171114
  5. 特异性 PKR 抑制剂 C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性大鼠模型中防止细胞凋亡和 IL-1β 的产生。  |  Tronel, C., et al. 2014. Neurochem Int. 64: 73-83. PMID: 24211709
  6. PKR 激活有利于传染性胰腺坏死病毒在受感染细胞中的复制  |  Gamil, AA., et al. 2016. Viruses. 8: PMID: 27338445
  7. 特异性蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂 C16 在新生大鼠模型中通过抑制神经炎症保护新生儿缺氧缺血脑损伤  |  Xiao, J., et al. 2016. Med Sci Monit. 22: 5074-5081. PMID: 28008894
  8. 抑制双链 RNA 依赖性蛋白激酶可防止小鼠海马 HT22 细胞的氧化和铁中毒。  |  Hirata, Y., et al. 2019. Toxicology. 418: 1-10. PMID: 30817950
  9. PKR抑制剂C16抑制肝细胞癌体外和体内肿瘤增殖和血管生成的治疗作用  |  Watanabe, T., et al. 2020. Sci Rep. 10: 5133. PMID: 32198380
  10. 蛋白激酶 R 抑制剂 C16 通过调节 NF-κB 和 NLR 家族含吡啶域 3 (NLPR3) 脓毒症信号通路缓解败血症诱发的急性肾损伤  |  Zhou, J., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926254. PMID: 33017381
  11. 介孔二氧化硅纳米粒子持续释放 PKR 抑制剂 C16 可显著增强 mRNA 翻译和抗肿瘤疫苗接种。  |  Zhang, W., et al. 2021. Eur J Pharm Biopharm. 163: 179-187. PMID: 33771622
  12. 蛋白激酶R在蛛网膜下腔出血脑损伤中抑制神经元铁氧化的保护机制  |  Lei, J., et al. 2022. Brain Behav. 12: e2722. PMID: 35894766
  13. C16 对 PKR 的选择性抑制可通过抑制小鼠 NALP3 的表达加速糖尿病伤口愈合。  |  Karnam, K., et al. 2023. Inflamm Res. 72: 221-236. PMID: 36418464

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