PHA 665752 的分子结构, CAS编号: 477575-56-7
PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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应用:
PHA 665752 是一种 Met 抑制剂，可阻止肺癌异种移植的致瘤性
CAS号码:
477575-56-7
纯度:
≥98%
分子量:
641.6
分子式:
C32H34Cl2N4O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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PHA 665752 是一种细胞渗透性吡咯吲哚啉酮化合物，是一种 ATP 竞争性的 Met 酪氨酸激酶活性强效抑制剂（对 Met、Ron、Flk-1、c-abl、FGFR1、EGFR 和 c-src 的 IC50 值分别为 9、68、200、1400、3000、3800 和 6000 nM，对 IGF-IR、PDGFR 和 c-src 的 IC50 值大于 10000 nM）、对 Met、Ron、Flk-1、c-abl、FGFR1、EGFR 和 c-src 的 IC50 值分别为 9、68、200、1400、3000、3800 和 6000 nM，对 IGF-IR、PDGFR、AURORA2、PKA、PKBα、p38α、MK2 和 MK3 的 IC50 值大于 10000 nM），在无细胞激酶试验中均具有良好的选择性（7.5倍、22倍、155倍和≥333倍），在细胞内受体自身磷酸化方面也有很好的选择性（分别是Ron和Flk1的20倍和60倍）。 PHA 665752 在体外可抑制 Met 介导的细胞功能，在体内可抑制各种小鼠肿瘤模型的致瘤性。PHA 665752 是一种抗肿瘤药，可抑制小鼠肺癌异种移植物的致瘤性和血管生成。
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) 参考文献
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- 一种选择性 c-Met 小分子抑制剂可抑制体外和小鼠模型中瘢痕成纤维细胞的生长。 | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- 一种 c-Met 抑制剂通过 ERK1/2 通路抑制人骨肉瘤细胞的骨肉瘤进展 | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
抑制剂：
Angiogenesis, CG018, EMR1 F4/80, Flk-1, MACC1, Met, 和 Ron.激活剂：
PRRG2.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | $140.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | $275.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | $700.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | $1480.00 |