Date published: 2025-9-8

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Paprotrain (CAS 57046-73-8)

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备用名:
MKLP-2 Inhibitor
应用:
Paprotrain 是一种具有细胞渗透性的驱动蛋白-6 家族成员 KIF20A (MKLP-2) 抑制剂
CAS号码:
57046-73-8
纯度:
≥98%
分子量:
245.28
分子式:
C16H11N3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Paprotrain是一种细胞渗透性丙烯腈化合物,可抑制驱动蛋白-6家族成员MKLP-2(有丝分裂驱动蛋白样蛋白2,或KIF20A)。Paprotrain对基础和微管/MT刺激的ATP酶活性的IC50分别为1.35和0.83 μM,以可逆、ATP非竞争性(Ki=3.36 μM)和MT非竞争性(Ki=1.6 μM)方式,对其他12种驱动蛋白的ATP酶活性影响很小(50 µM时抑制率≤20%),包括密切相关的MKLP-1和MPP1(M期磷酸蛋白1)。已证明, Paprotrain可抑制HeLa细胞培养中的细胞ARK-2(极光B)和存活素后期着丝粒至纺锤体中区的重定位(50 μM,8小时),但不能抑制MKLP-1或Kif4介导的PRC1重定位,导致染色体错位(占总中期细胞的70%),多极纺锤体(占总中期细胞的14%),并最终导致细胞凋亡。


Paprotrain (CAS 57046-73-8) 参考文献

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  2. MKlp2抑制剂paprotrain会影响小鼠卵母细胞成熟过程中的极体挤出。  |  Liu, J., et al. 2013. Reprod Biol Endocrinol. 11: 117. PMID: 24359300
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  4. 进一步研究 Paprotrain:实现选择性和多靶点中枢神经系统激酶抑制剂的构想。  |  Labrière, C., et al. 2016. Eur J Med Chem. 124: 920-934. PMID: 27676471
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  11. 驱动蛋白 KIF20A 通过雄激素受体的自分泌激活,促进耐受性前列腺癌的进展。  |  Copello, VA. and Burnstein, KL. 2022. Oncogene. 41: 2824-2832. PMID: 35418689
  12. KIF20A 通过 PI3K-Akt 信号通路促进纤维肉瘤的发展。  |  Jin, Z., et al. 2022. Exp Cell Res. 420: 113322. PMID: 36037925
  13. 将 KIF 和 MCM 蛋白家族鉴定为与 CDK4/6 抑制剂联合治疗膀胱癌的新靶点。  |  Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612

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Paprotrain, 5 mg

sc-364124A
5 mg
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Paprotrain, 10 mg

sc-364124
10 mg
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