Date published: 2025-9-6

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N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1)

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备用名:
5-[2-Ethoxy-5-(1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one; Desmethylsildenafil
应用:
N-Desmethyl Sildenafil 是一种潜在的选择性 5 型磷酸二酯酶抑制剂
CAS号码:
139755-82-1
纯度:
≥99%
分子量:
460.55
分子式:
C21H28N6O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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N-去甲基西地那非是西地那非(sc-338584)的一种代谢产物,其重要性源于它与西地那非(一种5型cGMP磷酸二酯酶(PDE5抑制剂)的选择性抑制剂)的关联。PDE5抑制剂催化3′,5′-环鸟苷单磷酸(cGMP)的水解。特别地,西地那非已在大鼠中风模型中显示出其作为神经、突触和血管生成增强剂的潜力。此外,它还表现出轻度的血管扩张特性。值得注意的是,西地那非通过NO/cGMP依赖性机制对吲哚美辛诱导的小肠溃疡发挥保护作用。从结构上看,N-去甲基西地那非与流行勃起功能障碍药物伟哥中的有效成分西地那非相似。这两种化合物都作为PDE5抑制剂,阻碍磷酸二酯酶5的作用,从而提高环鸟苷单磷酸(cGMP)水平。这随后增加一氧化氮的产生。血管壁平滑肌细胞的松弛随之发生,从而改善血流。此外,N-去甲基西地那非已显示出抗炎作用以及阻碍特定类型癌细胞生长的能力。


N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1) 参考文献

  1. 西地那非在小鼠, 大鼠, 兔子, 狗和人体内的药代动力学和新陈代谢。  |  Walker, DK., et al. 1999. Xenobiotica. 29: 297-310. PMID: 10219969
  2. 利用高效液相色谱法测定血浆和尿液中的新型磷酸二酯酶 V 抑制剂 DA-8159。  |  Shim, HJ., et al. 2002. J Pharm Biomed Anal. 30: 527-33. PMID: 12367677
  3. 利用液相色谱-串联质谱法同时测定人体血浆中的西地那非及其活性代谢物UK-103,320。  |  Kim, J., et al. 2003. J Pharm Biomed Anal. 32: 317-22. PMID: 12763541
  4. 利用双板超压层色谱法筛查 2 毫升尿样中的基本药物并与气相色谱-质谱法进行比较。  |  Pelander, A., et al. 2003. J Anal Toxicol. 27: 226-32. PMID: 12820745
  5. 西地那非, N-去甲基西地那非和扎普瑞那司特能增强离体大鼠视网膜感光器的反应。  |  Barabás, P., et al. 2003. Neurochem Int. 43: 591-5. PMID: 12820988
  6. 高效液相色谱-电化学检测法同时测定人血浆中的西地那非和N-去甲基西地那非并将其应用于药物动力学研究。  |  Al-Ghazawi, M., et al. 2007. J Pharm Biomed Anal. 43: 613-8. PMID: 16920325
  7. 安利生坦与西地那非联合用药在健康志愿者中的药代动力学和安全性。  |  Spence, R., et al. 2008. J Clin Pharmacol. 48: 1451-9. PMID: 18832294
  8. 超高效液相色谱-ESI-MS/MS 法同时定量人体血浆中的西地那非和 N-去甲基西地那非,并在马来人群中进行药代动力学和生物等效性研究。  |  Liew, KB., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 953-60. PMID: 25400284
  9. 用于西地那非和 N-去甲基西地那非血浆测定和定量的超高效液相色谱串联质谱方法的开发与验证。  |  Simiele, M., et al. 2015. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1001: 35-40. PMID: 26253809
  10. 反相高效液相色谱法同时测定儿童血浆中的西地那非和 N-去甲基西地那非。  |  Goffredo, BM., et al. 2016. Biomed Chromatogr. 30: 2070-2073. PMID: 27215176
  11. 采用 LC-MS/MS 方法同时测定人血浆中的西地那非及其活性代谢物。  |  Li, LL., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4927. PMID: 32562289
  12. 应用于中国人群药代动力学和生物等效性研究的同时定量西地那非和N-去甲基西地那非的UPLC-MS/MS方法。  |  Huang, J., et al. 2021. Int J Clin Pharmacol Ther. 59: 164-174. PMID: 33210997
  13. 用 UPLC-MS/MS 同时测定西地那非和 N-去甲基西地那非。  |  Zhu, WL., et al. 2021. J Chromatogr Sci. 59: 823-829. PMID: 33517421
  14. 利用 LC-MS/MS 方法开发和验证西地那非, N-去甲基西地那非和 N1,N4-去甲基西地那非及其应用。  |  Xu, YY., et al. 2021. Anal Biochem. 631: 114355. PMID: 34461080

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N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029
5 mg
RMB3046.00

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029-CW
5 mg
RMB4310.00